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Fmoc固相合成文献资料
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氯化血红素-空气催化氧化体系应用于利那洛肽的合成
目的 使用氯化血红素催化氧化的方法合成利那洛肽.方法 采用9-芴甲氧头羰基(Fmoc)固相合成策略,以Wang树脂为载体和三苯甲基(Trt)为保护基的半胱氨酸合成利那洛肽线性肽,使用氯化血红素-空气催化氧化体系一步氧化法构建3对二硫键,并与传统的空气、二甲基亚砜和碘(I2)氧化法进行了对比.结果和结论 相对于传统氧化法,氯化血红素催化氧化法可更快速、更高效地得到目标利那洛肽,为多肽合成中的二硫键形成提供一种新的方法.
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Fmoc固相合成生长激素释放肽-2
生长激素释放肽(GHRP)于20世纪70年代末、80年代初依据蛋氨酸-亮氨酸脑啡肽的结构首次合成[1]，之后又合成了数种类型的GHRP[2]。研究发现，结构改造后的GHRP-2(又名KP-102，药品名为Pralmorelin，氨基酸序列为D-Ala-(D-β-naphthyl)-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2)具有更强的刺激生长激素释放和改善儿童生长激素缺乏症的作用[3-4]。2004年，Pralmorelin用于治疗身材矮小症的Ⅱ期临床试验已在日本开始进行[5]。GHRP造价低廉，给药简便，在下丘脑生长激素释放激素无效时仍可产生作用，不影响或少影响生长素的内源节律性释放，具有明显的药物发展前景[2,5]。
