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新型抗肿瘤药PI-88及其类似物
硫酸乙酰肝素类似物PI-88是一种有前景的肿瘤生长及转移抑制剂,可作为肝癌切除手术后的辅助治疗,通过抑制血管生长而产生抗肿瘤作用.同时它也是一种强效的乙酰肝素酶抑制剂.乙酰肝素酶是一种在肿瘤转移以及血管生长过程中起关键作用的酶.已经合成一系列PI-88类似物,这些类似物都可抑制乙酰肝素酶,与成纤维细胞生长因子(FGF)-1,FGF-2,血管内皮生长因子的亲和力和PI-88类似.与PI-88相比,有些新化合物显示出更强的抑制生长因子诱导的内皮细胞增殖及内皮细胞管道生成的作用,体内试验也证实有明显的抑制血管生成的作用.此外,部分新化合物药代动力学性质也得到改善.PI-88及其类似物作为一类有效抑制血管生长的抗肿瘤药物的研究正在进行中.
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乙酰肝素酶结构、功能及表达调控的研究进展
乙酰肝素酶(heparanase,HPSE)基因有2种基因亚型:HPSE1、HPSE2.HPSE1作为肿瘤细胞浸润转移的关键酶被人们广泛的认识,其主要的生物学功能包括组织修复、再生、免疫监视、胚胎植入、促进肿瘤细胞浸润、转移和血管生成.HPSE2与HPSE1之间有高度的同源性,又分为HPSE2a、HPSE2b、HPSE2c,其在促进肿瘤浸润、转移作用方面与HPSE1类似,其他作用有待进一步研究.
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乙酰肝素酶抑制剂对Hela细胞裸鼠皮下移植瘤的作用
目的 观察乙酰肝素酶(HPSE)抑制剂对Hela细胞导致的裸鼠皮下移植瘤模型的生长及血管生成的抑制作用.方法 将18只Hela细胞裸鼠皮下移植瘤模型随机分为空白对照组(A组)、紫杉醇联合卡铂作用组(B组)及HPSE抑制剂作用组(C组),每组6只,空白对照用生理盐水代替药物,采用腹腔灌注方式给药,观察13 d后处死裸鼠,比较各组移植瘤体积变化,行肿瘤组织CD34免疫组织化学染色,观察肿瘤模型微血管密度(MVD).结果 第13天测量A、B、C3组肿瘤体积分别为(1 218 ±182)、(573±85)、(627±101) mm3,A组肿瘤生长速度快于B组和C组,差异有统计学意义(P＜0.05);A、B、C3组MVD值分别为49.5 ±5.8、21.8±4.7、24.2 ±4.9,B组和C组MVD值小于A组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 HPSE抑制剂可以有效抑制Hela细胞裸鼠皮下移植瘤的生长及血管的生成.
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乙酰肝素酶在头颈部肿瘤中的研究进展
乙酰肝素酶(heparanase)是近年来被克隆出来的内切糖苷酶基因,其在肿瘤侵袭转移中起着关键作用.本文就该基因的结构、生物学特征、在头颈部肿瘤中的表达、促进肿瘤转移的机制及乙酰肝素酶抑制剂的应用等方面作一综述.
