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乙丙昔罗文献资料
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乙丙昔罗的合成工艺研究
目的 优选变构血红蛋白调节剂乙丙昔罗合成的反应条件.方法 采用正交设计法的4因素3水平的L9(34)试验方案进行试验和数据分析,选择佳水平的工艺条件.结果与结论 优选出的合成条件为反应温度50℃,溶剂选用四氢呋喃,中间体(Ⅱ)与氢氧化钠的佳摩尔比控制在1:5.5,所得目标化合物经IR、1H-NMR、LCMS谱确证,且总收率为78.3％.该方法反应条件温和,反应时间短,操作简便,收率高,适合工业化生产.
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乙丙昔罗中杂质限量检查方法的研究
目的:探讨薄层层析法(TLC)用于乙丙昔罗中杂质限量检查的效果.方法:以硅胶GF254薄层板为吸附剂,石油醚:乙酸乙酯:冰醋酸(1.0∶0.5∶0.04,v/v)为展开剂,检测波长254nm,比较供试品与杂质斑点的大小和颜色.结果:产品所含杂质量小于1%.结论:该方法可用于乙丙昔罗的杂质限量检查,效果良好.
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乙丙昔罗对肿瘤放射治疗的增敏作用及机制
增加肿瘤缺氧部位的氧,提高肿瘤的氧合作用,增强肿瘤细胞对放射治疗(放疗)的敏感性,提高疗效,一直是肿瘤治疗中不断关注和探索的问题.乙丙昔罗(efaproxiral,RSR13)是一种合成的血红蛋白变构修饰剂,通过增加与血红蛋白结合的氧的释放,提高缺血组织中的氧,可作为肿瘤治疗的放疗增敏剂.本文对其临床研究进展、作用机制、药理学及药动学研究等作一综述.
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乙丙昔罗的合成
对羟基苯乙酸与3,5-二甲基苯胺缩合得N-(3,5-二甲苯基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺,然后在相转移催化剂作用下与丙酮、氯仿和50%氢氧化钠溶液反应制得乙丙昔罗.总收率约61%.
