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透膜肽修饰的载流感泰得PLGA纳米粒的制备与评价
目的：制备与评价包载反义核酸药物-流感泰得的透膜肽修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（D，L-lactic-co-glycolic acid ），PLGA]纳米粒。方法通过固相多肽合成法合成透膜肽（ trans-activating transcriptional acti-vator，TAT），使用高效液相色谱及质谱仪检测其纯度及相对分子质量。用TAT修饰PLGA后，采用双重乳化挥发溶剂法制备包载流感泰得的新型纳米粒，并对纳米粒进行理化分析和体外缓释效果评价，主要指标有：粒径、分散系数、Zeta电位、表面形态、载药量及体外释放。 Cell Count Kit-8（CCK-8）实验评价TAT-PLGA纳米粒的细胞毒性。结果合成的TAT纯度为95．6％，相对分子质量为1495．8，TAT修饰PLGA后所制备的纳米粒粒径为（159．5±2．1） nm，Zeta电位为-（1．87±0．6）mV，载药量为（5．75±0．17）μg/mg。在扫描电子显微镜下观察纳米粒形态为圆形，表面光滑，粒径分布均匀。体外释放实验结果显示TAT修饰的PLGA纳米粒包封的流感泰得具有缓释作用。细胞毒性实验结果显示，TAT修饰的PLGA纳米粒对细胞体外生长无不良影响，细胞相容性良好。结论通过固相多肽合成法成功合成了TAT，并成功使用双重乳化溶剂挥发法制备了TAT修饰的PLGA纳米粒，在流感预防与治疗方面具有潜在应用前景。
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异核苷掺入和肽缀合修饰的寡核苷酸
人工合成的寡核苷酸,包括反义寡核苷酸、干扰RNA等,显示了优异的临床潜在应用价值但要实现合成的寡核苷酸的广泛临床应用,必须要克服一些障碍性问题,如该类结构的不稳定性、非特异性作用及难以跨膜吸收等.本文综述了张礼和院士课题组在异核苷掺入及肽缀合寡核苷酸方面的研究成果.
