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扁塑藤素通过调控自噬促进人胶质母细胞瘤U251细胞凋亡
目的 探讨扁塑藤素对人胶质母细胞瘤U251细胞凋亡的影响.方法 2μmol/L、4 μmol/L和8μmol/L的扁塑藤素处理U251细胞24h后,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测U251细胞活力;AnnexinV-PI双染法检测U251细胞凋亡率;免疫印迹法检测促凋亡蛋白Bax和自噬相关蛋白Beclin1和LC3的表达水平.结果 2μmol/L、4 μmol/L和8μmol/L的扁塑藤素呈浓度依赖性地降低U251细胞活力.扁塑藤素处理U251细胞可显著增加凋亡细胞数量以及上调Bax蛋白表达水平.本研究还发现扁塑藤素处理后,U251细胞Beclin1蛋白表达水平以及LC3II/LC3I的比值明显降低.结论 扁塑藤素可能通过抑制自噬促进人胶质母细胞瘤的细胞凋亡.
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扁塑藤素对胃癌细胞MGC803及SGC7901增殖和凋亡的影响
目的:研究扁塑藤素对胃癌MGC803和SGC7901细胞增殖及凋亡的影响,并初步探讨其可能的作用机制.方法:体外培养MGC803和SGC7901细胞,细胞接受0-50 μmol/L药物处理之后,采用CCK-8实验、Annexin V-FITC/PI双染细胞凋亡检测及细胞周期检测实验研究扁塑藤素对胃癌MGC803细胞增殖及凋亡的影响;采用罗丹明123测定细胞线粒体跨膜电位变化,后采用Western blot检测B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)和Bcl-2相关x蛋白(Bcl-associated x protein,Bax)表达水平.同时用人胃癌细胞系MGC803进行裸鼠成瘤实验,观察扁塑藤素对裸鼠成瘤的影响.结果:扁塑藤素可以抑制MGC803和SGC7901细胞增殖,其IC50值分别为8.5 μmol/L和12.6μmol/L;Annexin V-FITC/PI双染实验显示随着药物浓度的增加,出现凋亡的细胞明显增加;细胞周期实验显示扁塑藤素可以诱导MGC803细胞出现G1期阻滞;细胞经过药物处理后,细胞线粒体跨膜电位明显下降.Western blot实验显示随着药物浓度的增加,细胞中Bax蛋白表达水平上升,Bcl-2蛋白表达水平下降,呈现一定的浓度依赖性.裸鼠成瘤实验显示,扁塑藤素可以抑制裸鼠种植瘤的生长.结论:扁塑藤素能显著抑制胃癌MGC803和SGC7901细胞增殖并诱导其凋亡,认为扁塑藤素可能通过增强线粒体通透性来诱导细胞凋亡.
关键词： 扁塑藤素 胃癌细胞 Bcl-2相关X蛋白 B淋巴细胞瘤-2 -
LC-MS/MS测定扁塑藤素及其在Caco-2细胞模型上的转运特征研究
目的 建立一种快速专一测定扁塑藤素的LC-MS/MS方法,并采用此方法研究扁塑藤素的吸收特性.方法 首先采用LC-MS/MS建立扁塑藤素的含量测定方法,采用Waters X-Bridge C18色谱柱(3.0mn×100 mm,3.5 μm)在室温条件下进行色谱分离,流动相为水(含0.1％的甲酸)和乙腈(30:70,v/v),流速为0.4 mL·min-.采用电喷雾离子源(ESI),多反应监测模式进行检测.扁塑藤素的母离子和子离子分别为m/z 465.3→201.1,内标氢化可的松的检测离子分别为m/z 363.5→120.9.采用聚酯碳酸酯膜连续培养Caco-2细胞21d,然后对影响扁塑藤素在Caco-2细胞模型上转运特征的因素包括浓度、时间及跨膜转运蛋白[P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药蛋白、乳腺癌耐药蛋白]进行了系统的考察.结果 扁塑藤素在1～1000 ng·mL-1内线性关系良好(r＞0.998),定量限和检测限分别为1 ng·mL-1和0.35 ng·mL-1.扁塑藤素在Caco-2细胞上转运存在一定的浓度及时间依赖性且P-gp介导扁塑藤素在Caco-2细胞上转运.结论 扁塑藤素在Caco-2细胞模型上主要以主动转运方式进行吸收,且P-gp参与药物在Caco-2细胞模型上的转运.
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南蛇藤根的化学成分研究
目的:对南蛇藤(Celastrus orbiculatus Thunb.)的根进行化学成分研究.方法:采用色谱法进行分离,波谱法鉴定结构.结果:从该植物根中共分离鉴定出9个化合物,分别是:12-羟基-8,11,13-松香烷三烯-7-酮(1)、木栓烷酮(2)、大子五层龙酸(3)、28-羟基木栓烷酮(4)、扁蒴藤素(5)、雷公藤红素(6)、β-谷甾醇(7)、β-胡萝卜苷(8)和苯甲酸(9).结论:其中,化合物2、4为首次从该植物中分离得到.
