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挤出滚圆法制备腹达康微丸
目的：研究制备腹达康微丸并考察其体外释放度。方法：采用挤出滚圆法，制备微丸，以微丸收率为考察指标，优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平；以体外释药曲线为考察指标，采用单因素实验优化制剂处方及工艺条件。结果：工艺参数为挤出速度20Hz，滚圆速度20Hz，滚圆时间10min；速释微丸处方为40%主药，55%MCC(KG802),5%PVPP；缓释微丸处方为主药含量40%，MCC(国产)为赋形剂，20%尤特奇L100溶液包衣增重15%，其释药机制为符合Higuchi平面扩散释放过程。结论：挤出滚圆法制备腹达康速释和缓释微丸方法可行，且制剂具有良好的体外释药效果。
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pHM调控技术对达比加群酯速释微丸释放及稳定性影响
目的:通过利用微环境pH(microenvironment pH,简称为pHM)调控技术提高达比加群酯的释放,并保持药物固态及化学稳定性.方法:研究不同种类、用量的酸性pHM调节剂以及酸性pHM调节剂不同加入方式对甲磺酸达比加群酯释放的影响,并利用包衣隔离技术保证药物固态及化学稳定性.同时,研究速释微丸释放情况并采用浆体法测定含药速释微丸的微环境,证明了微环境的存在.结果:加入酸性pHM调节剂柠檬酸能显著改善甲磺酸达比加群酯在水中的释放,并呈现明显的非pH依赖性.结论:酸性pHM调节剂能够改善甲磺酸达比加群酯的释放,其改善的程度依pHM酸性调节剂的类型、用量和加入方式而异,制备的速释微丸在稳定性试验中有关物质增长较少,晶型能够稳定.
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银杏酮酯速释微丸和缓释微丸对脑缺血再灌注大鼠缺氧损伤的影响
目的 探讨银杏酮酯(Ginkgo biloba extract)缓释微丸和速释微丸对大鼠大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)所致缺血损伤的神经保护作用及释药速度对药效的影响.方法 36只雄性SD大鼠分为速释微丸组、缓释微丸组、模型对照组及假手术组.除假手术组,其他组大鼠采用插线法制备MCAO.灌胃7d后,采用5分行为指标评分,记录脑质量,采用TTC染色测定脑梗死范围.取脑组织测定一氧化氮(NO)、一氧化氮合成酶(NOS)、乳酸(LD)及乳酸脱氢酶(LDH)的含有量及活性.结果 速释微丸组大鼠的行为指标评分、脑指数、NO含有量与模型组相比有显著性差异,LD含有量具有极显著性差异;而缓释微丸组与模型组相比,其NO含有量,诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、总一氧化氮合酶(TNOS)、LDH活性具有显著性差异,行为指标评分、脑指数和LD含有量具有极显著性差异.缓释微丸组和速释微丸比较,脑梗死率具有显著性差异,缓释微丸相比速释微丸组效果更好.结论 对于脑缺血再灌注的防治,银杏酮酯可能制备成缓释制剂效果更理想.
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流化床混悬液上药法制备非诺贝特速释微丸的工艺研究
目的:采用流化床混悬液上药法制备非诺贝特速释微丸.方法:以上药效率、脆碎度、粘连率为评价指标,考察并优化混悬液上药法制备非诺贝特速释微丸的处方.结果:确定FNBT/HPMC-E5/SDS=160:20:1.6为佳配比处方,选定固含量为20％,上药效率为95％,溶出度为15 min达90％.结论:流化床混悬液上药法制备非诺贝特微丸,上药效率高,方法简便可靠,溶出迅速.
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Box Behnken响应面法优化氢氯噻嗪速释微丸的处方
目的:筛选以挤出滚圆法制备氢氯噻嗪速释微丸的处方.方法:采用Box Behnken响应面法优化设计及Design Expert软件,对挤出滚圆法制备氢氯噻嗪为模型药的处方优化区域确定及优化处方验证.结果:优处方为每单位剂量含氢氯噻嗪30％,淀粉64.53％,L-HPC5.27％,SLS 0.2％,PVP K30水溶液浓度为4.15％(w/w),微丸收率为90.2％,长径比为1.12,实测值与预测值相符.结论:用此处方,挤出滚圆法制备的氢氯噻嗪微丸表面光洁、圆整,溶出快、收率高.
关键词： Box Behnken响应面法 挤出滚圆 速释微丸 氢氯噻嗪 -
k-卡拉胶在挤出滚圆法制备缬沙坦速释微丸中的应用
对挤出滚圆法制备缬沙坦速释微丸的成球促进剂进行筛选,并对缬沙坦速释微丸处方进行优化.通过单因素考察评价并比较微晶纤维素(MCC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚维酮(PVPP)、预胶化淀粉(PCS)及k-卡拉胶5种辅料制得的碳酸钙微丸的质量,初步筛选可用的成球促进剂;进一步评价并比较MCC、L-HPC及k-卡拉胶制得的缬沙坦速释微丸的质量,确定k-卡拉胶为制备缬沙坦速释微丸的佳成球促进剂.采用Box-Behnken响应面法对该缬沙坦速释微丸的处方进行优化,确定优处方:k-卡拉胶合量16.98 g,HPMC E5含量2.03 g,SLS含量0.26 g,在此条件下制备出的微丸的收率为91.23％,长径比为1.14,预测值与实际值相符.结果表明k-卡拉胶制得的缬沙坦速释微丸圆整度好、收率高、溶出迅速.
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尼群地平微丸家犬体内药动学研究
目的 研究自制尼群地平速释、缓释微丸在家犬体内的药物动力学,并进行相对生物利用度评价.方法 分别以尼群地平国产片和日本片为参比制剂,采用高效液相色谱法测定4个制剂的家犬体内血浆药物浓度并绘制平均血药浓度-时间曲线,计算药动学参数并进行方差分析,同时对自制制剂的生物利用度进行了评价.结果 尼群地平速释微丸、缓释微丸、国产片和日本片的Tmax依次为0.92±0.14、5.0、1.83±0.29和1.08±0.38h;Cmax依次为187.01±21.23、85.25±13.80、88.31±8.65和160.22±24.34ng·mL-1;AUC0～t依次为665.54±109.07、606.47±130.68、472.44±89.44和659.16±100.05 ng·h·mL-1.以国产片为参比制剂时,自制速释微丸和缓释微丸的相对生物利用度分别为146.92%和135.92%;以日本片为参比制剂时,速释微丸和缓释微丸的相对生物利用度分别为101.04%和91.63%.结论 自制速释微丸接近同类产品国外制剂,优于国内制剂;缓释微丸体内作用时间延长,但生物利用度偏低,需进一步改进处方或工艺.
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挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸
目的：采用挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸，研究处方及制备工艺。方法在单因素实验的基础上，以微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度为评价指标，对影响微丸成型的关键工艺参数进行正交设计优化。结果用挤出滚圆法制备的阿托伐他汀钙速释微丸圆整度好、粒度分布窄、收率高，且在30 min体外溶出均在95％以上。结论成功地制备了阿托伐他汀钙微丸，该制备工艺重现性好、质量高，具有理想的速释效果。
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挤出滚圆法制备大川芎方速释微丸的处方工艺研究
目的:应用挤出滚圆法制备大川芎方微丸,研究中药微丸制备的新工艺.方法:在考察效应组分物理性质的基础上,用新型的挤出滚圆造粒机分别制备川芎、天麻速释微丸,采用单因素实验优化制剂处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度.结果:用挤出滚圆法制备的川芎、天麻微丸在30 min内体外溶出均达90%以上,且圆整度好,粒度分布窄,收率高.结论:用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸,该工艺简便易行,制得的速释微丸质量好,收率高,体外释药迅速.
