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广藿香的抗补体活性成分
采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对广藿香进行抗补体活性导向分离与鉴定,从乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了15个黄酮、1个三萜和2个酚酸类成分,包括5-羟基-3,7,3’,4’-四甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,3',4’-三甲氧基-二氢黄酮(2)、5,4'-二羟基-3,7,3'-三甲氧基黄酮(3)、5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮(4)、5,4’-二羟基-7,3’-二甲氧基黄酮(5)、木犀草素(6)、槲皮素-7,3’,4’-三甲醚(7)、岳桦素(8)、3,5,7-三羟基-3’,4’-二甲氧基黄酮(9)、槲皮素(10)、芹菜素(11)、山柰酚(12)、5-羟基-7,3',4’-三甲氧基黄酮(13)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷(15)、齐墩果酸(16)、香草酸(17)、对甲基苄醇(18),其中化合物5,7,8,12～15,18均为首次从唇形科刺蕊草属植物中分离得到.对所得单体化合物进行经典和旁路途径的体外抗补体活性测定,并利用补体缺失血清鉴定活性强化合物的抗补体作用靶点,结果表明,化合物3,7,10,12,16对经典和旁路途径的补体激活均有抑制作用(CH50 0.072～1.08 g·L-1,AP50 0.39～0.49 g·L-1),而化合物5,6仅对经典途径有抑制活性；活性强的槲皮素-7,3’,4’-三甲醚(7)作用于补体系统的C1q,C2,C5和C9组分,值得深入研究.
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槲皮素-7,4′-二硫酸酯钠对重组人CK2全酶的抑制作用及动力学分析
目的观察槲皮素-7,4′-二硫酸酯钠(sodium quercetin-7,4′-disulphate,SQDS)对重组人CK2全酶的直接作用及酶动力学机制.方法通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P放射活度检测不同条件下的重组人CK2全酶的活性.结果重组人CK2是一种Ca2+,cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶,与天然CK2的性质一致.SQDS对重组人CK2全酶有很强的抑制作用,IC50为4.4 μmol·L-1,抑制作用大于已知CK2抑制剂DRB和A3.CK2的动力学研究表明:SQDS与ATP和酪蛋白分别呈竞争性和非竞争性抑制作用.结论 SQDS是有效的CK2抑制剂,对于开发更有效的CK2抑制剂及将SQDS用于临床提供了一定的实验依据.
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槲皮素-7,4'-二硫酸酯二钠对重组人肌醇磷脂3-激酶p110β催化亚基活性的影响
目的观察槲皮素-7,4'-二硫酸酯二钠(SQDS)对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3-K)p110β催化亚基的直接作用.方法通过基因工程技术的方法获得PI3-K p110β催化亚基,用PtdIns(4,5)P2和[γ-32P]ATP与重组PI3-K p110β催化亚基一起保温的方法测定PI3-K的活性;32P标记的磷脂用氯仿和甲醇抽提,加闪烁液于液闪计数仪计数.结果SQDS对重组人PI3-K p110β催化亚基有抑制作用,IC50为14.88 μmol/L.结论SQDS是PI3-K的抑制剂.重组人PI3-K p110β催化亚基可作为一种较为简便地筛选和开发有效的PI3-K抑制剂的分子靶点.
