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表没食子儿茶素没食子酸酯乙基化文献资料
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表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物合成及其体外抗癌活性
目的:设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)烷基化程度较高的衍生物,对其进行简单构效分析,并对衍生物抑制肝癌细胞增殖的药理活性进行初步筛选,旨在选出结构较稳定药效较好的EGCG衍生物.方法:以EGCG,(CH3CH2O)2SO2为原料,通过乙基化反应合成EGCG衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法,细胞密度1×108/mL,将EGCG衍生物3,4稀释成4个浓度,对SMMC-7721细胞其质量质量浓度分别为60,80,100,150 mg·L-1和30,40,50,60 mg·L-1,对HepG2细胞其质量浓度为60,80,100,150 mg·L-1和20,30,40,50 mg·L-1,作为药物组,并设空白组,每个浓度组设4个复孔,加药后继续培养24 h,测定乙基化EGCG对肝癌细胞SMMC-7721,HepG2的影响.结果:合成4个EGCG衍生物,其结构通过1 H-NMR, 13C-NMR,2 DNMR,质谱等方法进行结构鉴定,均为未见文献报道的新化合物,乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,HepG2增殖均有抑制作用.结论:乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,HepG2均有抑制作用,其中4的抑制作用比EGCG明显增强.
