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UPLC同时测定海南粗榧中3种三尖杉生物碱类化合物
目的:海南粗榧中主要活性成分为以三尖杉碱为母核的三尖杉酯类生物碱,该研究利用超高压液相色谱(UPLC)建立一种同时测定三尖杉碱、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱3种化合物含量的检测方法,分析海南粗榧不同组织样品中3种生物碱的代谢分布.方法:选用Agilent 1290Ⅱ型超高压液相色谱仪,Agilent Infinitylab EC-C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7 μm),流动相甲醇-20 mmol·L-碳酸铵水溶液,梯度洗脱,洗脱流速0.8 mL·min-1,检测波长291 nm,进样量5μL,柱温30℃.结果:在上述色谱条件下,色谱图基线平稳,各目标化合物峰型漂亮,分离度好.同时,对照品线性回归结果表明3种三尖杉生物碱含量与峰面积呈良好的线性关系,方法学考察实验结果表明仪器精密度、方法重复性及回收率均符合定量测定方法要求.结论:该方法具有较好的精密度、稳定性和重复性,且该方法检测时间短,12 min可以完成海南粗榧样品中3种三尖杉酯类生物碱的定量检测,操作简单快速、结果准确可靠,可以用于海南粗榧中三尖杉碱、三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的检测分析和质量控制,为深入研究海南粗榧中三尖杉酯类生物碱的代谢累积和时空分布等工作奠定方法学基础,同时也为海南粗榧的药用价值评价提供理论依据.
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三尖杉酯碱衍生物的合成及抗肿瘤活性
目的设计一条适合制备C3-N 上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线.方法以光活的中间体Ⅰ(2'R,3'S)β-苯基缩水甘油酸酯为原料,经过五步反应得到保护侧链酸Ⅵ(4'S,5'R),以2-DPC/DMAP为缩合剂与母核缩合、酸水解,再用不同的酸酐酰化,得到相应的C3'-N取代的新酯碱.结果合成7个新酯碱化合物,药理筛选结果表明C3'-N 上取代基对抗肿瘤活性有一定影响.结论为进一步结构修饰提供了依据.
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三尖杉碱和桥氧三尖杉碱衍生物的合成及抗肿瘤活性
目的为了充分利用我国的三尖杉属植物资源,寻找高效低毒的抗肿瘤药物.方法对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C3位的结构修饰,合成了C3具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物.结果共得到6个新化合物.药理筛选表明,化合物VIIIa,VIIIb,IXa和IXc对KB,HCT和Bel具有较高的细胞毒作用.结论新酯碱值得进一步探讨研究.
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三尖杉碱诱导肝癌细胞自噬的研究
目的 探讨三尖杉碱抑制肝癌细胞增殖的方式及机制.方法 采用MTT法检测三尖杉碱对肝癌细胞HepG2增殖抑制作用;吖啶橙染色观察细胞形态;Westemblot检测自噬标志性蛋白及与自噬有关蛋白的表达.结果 三尖杉碱以时间和剂量依赖方式抑制肝癌细胞HepG2增殖;吖啶橙染色显示酸性囊泡细胞器增加;随着三尖杉碱作用浓度增加,自噬标志性蛋白LC3-Ⅱ以及Beclin-1表达上调.自噬抑制剂3-MA可抑制细胞增殖,下调蛋白LC3-Ⅱ以及Beclin-1表达.结论 三尖杉碱通过上调Beclin-1诱导肝癌细胞发生自噬,从而抑制肝癌细胞生长.
