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AcSDKP与TGF-β受体1相互作用的分子对接研究
目的 利用分子对接方法阐释AcSDKP及其突变体多肽与转化生长因子β(TGF-β)受体1相互作用.方法 利用药物设计平台Sybyl-X2.1构建的AcSDKP及其突变体多肽的分子结构,采用Surflex分子对接方法将AcSDKP及其突变体多肽对接到TGF-β受体1中,考察它们的分子对接打分数值及相应的结合用模式.结果 AcSDKP可与TGF-β受体1形成稳定的相互作用,且以氢键相互作用为主.AcSDKP的第2位氨基酸当突变为色氨酸时(即AcSWKP)具有比原型肽AcSDKP更强的TGF-β受体1结合能力.除了AcSWKP,其他突变体在与TGF-β受体1的相互作用时要弱于AcSDKP.结论 AcSDKP可以与TGF-β受体1形成稳定的相互作用,说明AcSDKP可能是通过抑制TGF-β受体1来发挥其抗纤维化的生物活性.另外,分子对接方法预测AcSDKP的突变多肽AcSWKP可能具有更强的抗纤维化活性.
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TGF-β受体1在肝癌组织中的表达及意义
目的 探讨TGF-β受体1(TGF-β R1)在肝癌组织中的表达情况.方法 经根治性手术切除的肝癌病理标本50例,通过免疫组织化学方法检测肝癌组织及其匹配癌旁组织中TGF-β R1蛋白表达情况.蛋白质免疫印迹法检测肝癌组织与癌旁正常肝组织TGF-βR1蛋白的表达量.结果 肝癌组织中TGF-β R1蛋白的表达水平显著低于癌旁组织(P<0.01).结论 TGF-βR1在肝癌组织中表达显著下降,并可能与肝癌的发生发展相关.