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单羧酸类Cl-通道阻断剂对心室肌CFTR Cl-通道的影响
本文采用全细胞膜片箝与细胞内灌注技术,观察了单羧酸类 Cl-通道阻断剂对豚鼠心室肌囊性纤维变性膜透性调节蛋白(CFTR)Cl-电流的影响,细胞外9-AC以可逆方式增强异丙肾上腺素(ISO)激发的CFTR Cl-的外向电流成分,5-nitro-2-(3-phenylpropylamino)-benzoate (NPPB)和二苯胺羧酸(DPC)对ISO发的CFTR Cl-电流的作用呈现先增强后抑制的双相效应.细胞内NPPB表现为增强ISO激发作用.结果表明,单羧酸类Cl-通道阻断剂在细胞上有不同的作用位点,该类药物作用效果的差异可能与此有关.
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氯通道阻断剂对大鼠主动脉环收缩和舒张反应的影响
目的观察氯通道阻断剂DIDS和呋塞米(furosemide)对苯肾上腺素(phenylephrine,PHE)引起的收缩反应和ATP引起的内皮依赖性舒张效应的影响.方法采用内皮完整和去内皮的大鼠离体主动脉环,进行等长张力实验.结果 DIDS(1～300 μmol*L-1)和furosemide(10～320 μmol*L-1)均浓度依赖性抑制PHE引起的收缩反应,但对内皮完整的血管环抑制率和去内皮的血管环抑制率不同,DIDS的IC50分别为(12.0±8.0) μmol*L-1和(28.3±7.3) μmol*L-1;furosemide的IC50分别为(17.9±6.6) μmol*L-1和(41.0±15.6) μmol*L-1.DIDS(10.0 μmol*L-1)对10 μmol*L-1和100 μmol*L-1的ATP舒张无影响,但可增加1 mmol*L-1ATP引起的舒张效应(P<0.05);furosemide(20.0 μmol*L-1)对10 μmol*L-1的ATP舒张无影响,但可使100 μmol*L-1 ATP和1 mmol*L-1 ATP引起的舒张效应增强(P<0.05).结论 DIDS和furosemide可抑制PHE引起的收缩,且对带内皮血管环的抑制率均大于去内皮血管环的抑制率,并可增加ATP引起的内皮依赖性舒张.
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Cl-通道阻断剂对5-HT和CPA引起的兔脑椎基底动脉平滑肌细胞Ca2+内流的影响
目的在培养的兔脑椎基底动脉平滑肌细胞上观察5-HT和CPA诱导的Ca2+内流的特性,电压依赖性Ca2+通道(VDC)抑制药尼莫地平,非电压依赖性Ca2+通道抑制药SK&F96365及Cl-通道阻断剂DIDS、NPPB对两种激动剂引起[Ca2+]i反应的影响,以探讨脑血管平滑肌细胞中5-HT引起Ca2+内流的特性、Cl-通道与Ca2+内流的关系.方法采用生物荧光双波长影像分析系统瞬即测定单细胞胞质[Ca2+]i技术.结果①5-HT和CPA均能诱导平滑肌细胞[Ca2+]i呈双相升高,并且5-HT诱导的Ca2+释放是环匹阿尼酸(CPA)敏感Ca2+池的一部分;②尼莫地平对5-HT和CPA触发的Ca2+内流无明显影响,而SK&F96365可阻止二者触发的Ca2+内流;③Cl-通道阻断剂DIDS、NPPB呈浓度依赖性抑制Ca2+内流,在SK&F96365大限度抑制Ca2+内流后,DIDS、NPPB可进一步抑制Ca2+内流;而Ca2+内流被DIDS、NPPB分别大抑制后,SK&F96365也可进一步抑制Ca2+内流.结论 5-HT引起的Ca2+内流是经SK&F96365敏感的非VDC,其中包含Ca2+释放引起的Ca2+内流(CRAC)成分与非CRAC成分,并且这两部分Ca2+内流均与DIDS、NPPB敏感的Cl-通道开放有关.
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Cl-通道在小牛血清引起的血管平滑肌细胞增殖中的作用
为探讨Cl-通道在小牛血清引起的血管平滑肌细胞增殖中的作用 , 采用细胞计数和氚标胸腺嘧啶脱氧核苷掺入实验,并结合fura-2荧光测定细胞浆Ca2+ 浓度等技术,研究了Cl- 通道阻断剂对大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响.结果发现,Cl-通道阻断剂4,4-二异硫氰酸二丙乙烯2,2-二磺酸(DIDS,0.01 μmol/L～0.1 mmol/L)可抑制5%小牛血清引起的血管平滑肌细胞增殖,其作用具有时效性和量效性,其它Cl-通道阻断剂如茚满羟基丙酸 (IAA- 94 ,0.1 μmol/L～1 mmol/L)、5-硝基-2-(3-苯丙氨基)苯甲酸(NPPB,0.1 μmol/L～1 mmo l/L)、4-乙酰氨基-4-异硫氰酸-2,2-二磺酸(SITS,0.1 μmol/L～1 mmol/L)、二苯丙氨基-2,2-二羧酸 (DPC,0.1 μmol/L～1 mmol/L)和速尿(10 μmol/L～1 mmol/L)等均无此作用,且DIDS对电压依赖性钙通道没有直接的影响.结果提示小牛血清可以开放DIDS敏感的Cl-通道,且该通道可能在小牛血清引起的血管平滑肌细胞增殖的调控上起着一定的作用.
