首页 > 文献资料
-
美洛昔康的合成
美洛昔康(meloxicam,1),化学名4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物,是德国Boehringer Ingelheim公司开发的一种烯醇酸非甾体抗炎药[1].1996年首次在南非上市.它能选择性地抑制环氧合酶-2(COX-2),具有显著而持久的抗炎作用和一定的镇痛、解热作用.其作用强于目前常用的NSAID如吡咯昔康、双氯芬酸钠、吲哚美辛、萘普生,而剂量却低得多,且对胃肠道的损伤很小.因此,1是一个疗效好、副作用少、药动学优良、服用方便的新型NSAID,主要用于治疗骨关节炎和风湿性关节炎[2].国内已有进口,但未见生产.文献[3]报道1是由4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物(2)和2-氨基-5-
-
有序介孔材料SBA-15提高难溶性药物吡咯昔康溶出度的研究
目的 采用与介孔材料复合的方式提高难溶性药物吡咯昔康的溶出度.方法 通过X射线衍射、氮气吸附-脱附曲线、热分析及溶出度实验,观察吡咯昔康负载到SBA-15的表面情况.结果 吡咯昔康溶解后自组装在介孔材料SBA-15的表面,紫外吸收与热重分析表明负载量为17%;X射线衍射、氮气吸附-脱附曲线、热分析及溶出度实验表明:吡咯昔康以极小非晶的形式负载在SBA-15的表面,负载后吡咯昔康的溶出度提高了144%.结论 本研究为提高难溶性药物的溶出度提供了一条新途径.