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6-二氯-5-氨基嘧啶文献资料
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2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成
丙二酸二乙酯、硫脲环合生成硫代巴比妥酸钠,在碘化四丁铵催化下经溴丙烷烷基化,再与30%~40%硝酸经管式硝化反应制得2-丙硫基-4,6-二羟基-5-硝基嘧啶,后经氯代、还原合成了抗凝血药替卡格雷的重要中间体2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶,总收率约67%.
关键词: 替卡格雷 2-丙硫基-4 6-二氯-5-氨基嘧啶 中间体 合成 -
腺嘌呤的合成
4,6-二羟基嘧啶经硝酸硝化制得4,6-二羟基-5-硝基嘧啶,用三氯氧磷氯化得4,6-二氯-5-硝基嘧啶,再用Fe/HOAc还原得5-氨基-4,6-二氯嘧啶(10).10在碳酸钾存在下与甲酰胺环合得到6-氯嘌呤,无需分离直接加入氨水进行氨解制得腺嘌呤,总收率约30%.
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2-甲基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的制备
乙酰胺基丙二酸二乙酯和乙脒盐酸盐在乙醇钠存在下经缩合闭环得2-甲基-4,6-二羟基-5-乙酰胺基嘧啶,再经氯化和水解得到抗高血压药莫索尼定中间体2-甲基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶,总收率为62%.