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小檗碱的抗高血压作用
小檗碱(berberine,Ber),又名黄连素,临床用于感染性腹泻,随着研究的深入,现也用于非感染性腹泻.自1910年Perikin和Robinson确定了Ber的化学结构以后,人们从各个系统对Ber进行了广泛的研究.笔者曾在20世纪80年代对Ber的心血管药理方面作过综述,经近10多年来的研究,Ber抗高血压的基础和临床又有了较大进展.1 降血压作用Ber静脉注射0 1~20mg/kg能使麻醉犬、猫、兔、大鼠、蛙及清醒大鼠,产生明显降压作用,且随剂量增加,降压幅度和时间也增加,反复给药无快速耐受性,降舒张压的程度较收缩压大[1,2]
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硝酸酯类药物快速耐受性机制的研究进展
有机硝酸酯类药物仍广泛用于冠心病(包括稳定型和不稳定型心绞痛及心肌梗死)和充血性心力衰竭等心血管疾病的治疗中.这类药物在体内进行生物转化,不断释放一氧化氮(NO),经过一系列的生物学过程,终引起血管平滑肌舒张及其他效应.短期应用时,硝酸酯类药物能够扩张血管和对抗缺血症状,但其长期应用时的疗效因快速耐受性而受到质疑,耐受性发生于连续使用的1~3 d内,这使其在临床上的应用受到一定限制.多年来,硝酸酯类药物的耐受性机制一直在被广泛地讨论,同时发展了几种学说,如巯基耗竭学说、神经激素反馈激活学说、血容量扩张学说、NO转导过程障碍等,本文就硝酸酯类药物的作用机制与耐受机制作一综述.
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伪麻黄碱水杨酸盐对大鼠佐剂性关节炎及免疫系统的影响
大鼠佐剂性关节炎(AA)模型病理特征与类风湿性关节炎(RA)相似,这类免疫性炎症模型对研究抗炎、抗风湿药物有重要价值.从麻黄中提取的两种主要生物碱麻黄碱(左旋麻黄碱)和伪麻黄碱(右旋麻黄碱)其化学结构互为差相异构体.伪麻黄碱具有松驰平滑肌、收缩血管、兴奋中枢神经等作用[2],因其碱性刺激作用以及易出现快速耐受性,未被我国药典收载.水杨酸是较早用于临床的解热镇痛药,对炎症细胞的聚集、激活、趋化有抑制作用,亦有抑制血小板聚集等功能,由于酸性太强,口服可引发胃出血而被淘汰,将这两种理化性质相反的物质合成新化合物伪麻黄碱水杨酸盐,观察在抗炎免疫方面的药理作用.
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伪麻黄碱与麻黄碱对豚鼠气管条的快速耐受作用
目的:研究交叉应用伪麻黄碱和麻黄碱后,豚鼠气管条的快速耐受作用。方法:采用豚鼠气管条离体实验。结果:两种碱交叉应用后,其舒张豚鼠气管条的曲线上计算出的pD2值均显著减小(P<0.05和P<0.01)。结论:交叉应用伪麻黄碱和麻黄碱易使豚鼠气管条产生快速耐受性。