首页 > 文献资料
-
坎格列净临床用药不良反应研究现状
坎格列净是一种钠葡萄糖共转运体2(SGLT-2)抑制药,在临床用于2型糖尿病(T2DM)的治疗并呈现较好的血糖控制效果,可不依赖于胰岛素而发挥降血糖的作用,延缓糖尿病的进展.使用坎格列净时出现的主要不良反应包括低血糖、尿路和生殖器感染等.本文概述了坎格列净对2型糖尿病患者安全性的影响,以期阐述坎格列净不良反应的新的研究进展.
-
钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂的药理学与临床评价
目的：探讨钠-葡萄糖共转运蛋白-2（ SGLT-2）抑制剂的药理学作用与临床应用。方法：采用文献分析方法，对国内外SGLT-2抑制剂相关文献进行检索，评价SGLT-2抑制剂的临床疗效与安全性。结果与结论：SGLT-2抑制剂为一类新型抗糖尿病药，临床上用于饮食和运动控制治疗后效果不佳的2型糖尿病者。 SGLT-2抑制剂的作用机制与口服降糖药截然不同，其非在于促进胰岛β细胞分泌胰岛素，作用不依赖胰岛素，可延缓糖尿病的进程，发生低血糖的风险小，具有良好的应用前景，但其安全性、经济性、临床获益有待更长期的临床研究来证明。
关键词： 坎格列净 2型糖尿病 钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂 临床评价 -
坎格列净治疗2型糖尿病有效性及安全性的Meta分析
目的：系统性评价坎格列净治疗2型糖尿病患者的有效性及安全性。方法计算机检索PubMed、The Cochrane Library、EMbase、CNKI、CBM 及万方数据库查找所有比较坎格列净与安慰剂治疗2型糖尿病有效性及安全性的随机对照试验( RCTs),检索时限均为从建库至2015年4月8日。同时手检纳入文献的参考文献。由2位评价者按照纳入与排除标准独立筛选文献、提取资料和评价纳入研究的方法学质量后,采用RevMan 5.2软件进行Meta分析。结果终纳入分析的RCTs研究为8项, Meta分析结果：(1)有效性方面：2组空腹血糖水平( MD=-1.42,95%CI -1.87~-0.97, P <0.01)、HbA1c水平(MD=-0.62,95%CI -1.07~-0.17, P <0.01)、体质量指数(MD=-3.01,95%CI -4.07~-1.95, P <0.01)差异有统计学意义,坎格列净组降低空腹血糖水平、HbA1c水平、体质量指数的效果优于安慰剂组；(2)安全性方面：坎格列净组泌尿系感染发生率与安慰剂组相似,差异无统计学意义(OR=1.19,95%CI 0.74~1.92, P >0.05),坎格列净组生殖系统感染发生率明显高于安慰剂组(OR=4.07,95%CI 2.74~6.02, P <0.01)。结论坎格列净能有效降低2型糖尿病患者的空腹血糖、HbA1c及体质量指数,但增加了生殖系统感染的发生率。
关键词： 坎格列净 2型糖尿病 钠-葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂 Meta分析 -
坎格列净的临床安全性研究进展
2型糖尿病是一种以胰岛素分泌缺陷为特点的慢性进展性代谢性疾病. 目前临床上用于2型糖尿病治疗的药物主要有胰岛素、磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、胰高血糖素样肽-1 ( GLP-1 )类似物和二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂等[1]. 坎格列净是获得FDA批准的首个以2型钠葡萄糖共转运蛋白(SGLT2)为靶标的新型降糖药[2-3],现有临床研究表明,坎格列净一般耐受性良好[4] ,不良反应发生率相对较低[5]. 但近FDA提出警告,称接受坎格列净治疗的患者可能会出现下肢、足部截肢的风险[6]. 本文对坎格列净治疗2型糖尿病的安全性进行综述,以供临床参考.
-
钠-葡萄糖转运体2抑制剂坎格列净的药理与临床评价
坎格列净是一种钠-葡萄糖转运体2抑制剂，也是一种新型降糖药，临床上用于食物和运动控制不佳的2型糖尿病。坎格列净于2013年在美国批准上市，目前现有的研究显示其安全有效、耐受良好。本文通过检索PubMed数据库有关坎格列净的文献，对其作用机制、药效学、药动学、临床评价、用法用量、药物相互作用和安全性进行综述。
-
坎格列净对营养性肥胖小鼠糖脂代谢的影响
目的:探讨坎格列净是否能够改善营养性肥胖小鼠的脂肪沉积及糖代谢异常,为肥胖症的治疗提供药理学依据.方法:4周龄健康的SPF级雄性C57BL/6J小鼠经高脂高糖饲料喂养4周后,建立营养性肥胖小鼠模型.24只造模成功小鼠随机分为3组(每组8只):模型组、坎格列净大剂量组、坎格列净小剂量组;健康的雄性C57BU6J小鼠作为正常组.给药4周,测量营养性肥胖小鼠的附睾脂肪湿重;测量口服糖耐量(OGTr),验证营养性肥胖小鼠的糖耐量是否受损;苏木素-伊红染色(HE)观察肝脏脂肪沉积情况.结果:营养性肥胖小鼠经坎格列净治疗,附睾脂肪湿重显著减轻(P＜0.05);OGTT有所改善(P＜0.05);肝脂肪沉积现象改善明显.结论:坎格列净除了可对营养性肥胖小鼠发挥减重作用,还可以改善糖代谢,并改善脂肪沉积.
-
坎格列净对2型糖尿病患者血糖及血脂影响的Meta分析
目的 评价坎格列净对2型糖尿病患者血糖及血脂的影响.方法 计算机检索万方数据库、中国生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库、维普数据库以及英文数据库SCI、Pubmed、Embase数据库,纳入坎格列净治疗2型糖尿病的随机对照临床研究文献,对收集的文献进行质量评价,使用STATA 14.0软件对提取的数据进行Meta分析.结果 终共纳入14篇文献,总病例数为8 386例.Meta分析显示,与空白对照组比较,坎格列净能够显著提高糖化血红蛋白(HbA1c)＜7％的达标例数,显著降低甘油三酯水平,提高高密度脂蛋白-胆固醇水平,但也同时提高低密度脂蛋白-胆固醇水平,差异均有统计学意义(P＜0.01),但低密度脂蛋白/高密度脂蛋白比值差异无统计学意义(P＞0.05).结论 坎格列净可提高2型糖尿病患者HbA1c达标率,并能有效改善血脂代谢.
-
坎格列净与其他口服降糖药联合治疗2型糖尿病的Meta分析
目的 系统评价坎格列净(canagliflozin)在二联或三联用药中治疗2型糖尿病的疗效和安全性.方法 计算机检索PubMed、Embase、Medline、Cochrane图书馆、CNKI、万方、维普、CBM共8个数据库,按Cochrane系统评价的方法评价纳入研究质量,并使用RevMan5.2软件进行Meta分析.结果 纳入符合标准的随机对照试验4个,共计患者3 961例.Meta分析结果显示,在二联或三联用药中,坎格列净降糖化血红蛋白疗效与西格列汀和格列美脲相当[MD=-0.15,95％CI(-0.30,-0.00),P=0.05;MD=-0.06,95％CI(-0.14,0.01),P=0.1],降体重作用优于西格列汀和格列美脲[MD=-2.67,95％CI(-2.96,-2.38),P＜0.00001;MD=-5.15,95％CI(-5.54,-4.76),P＜0.000 01].安全性方面,坎格列净引起低血糖事件的风险和西格列汀相当[RR=1.34,95％CI (0.94,1.92),P=0.11],与格列美脲相比风险更低[RR=0.16,95％CI(-0.12,-0.21),P＜0.000 01].结论 在二联或三联用药中,坎格列净降低患者糖化血红蛋白的疗效与西格列汀和格列美脲相当,但可显著降低患者体重,发生低血糖事件的风险与西格列汀相当,而低于格列美脲.
-
坎格列净的合成
2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩(2)与2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-D-葡萄糖酸-1,5-内酯加成得1-[1-羟基-2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-β-D-吡喃葡萄糖-1-基]-4-甲基-3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]苯(6),经甲磺酸催化成甲醚同时脱硅烷保护得关键中间体1-(1-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4-甲基-3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]苯(4),经脱甲氧基得SGLT2抑制剂坎格列净粗品,再经乙酐酯化和碱性水解纯化得纯品,以2计总收率为74％.
-
2型糖尿病治疗新药坎格列净的研究进展
坎格列净是一种钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制药,抑制葡萄糖的肾重吸收,增加葡萄糖的尿排泄.美国FDA于2013年3月批准其上市,用于治疗2型糖尿病.坎格列净可有效降低2型糖尿病患者的血糖水平,还可降低患者体质量和收缩压,且低血糖风险较小.不良反应是增加泌尿生殖道感染.本文就其作用机制、药动学、临床疗效及安全性等作一综述.
关键词： 坎格列净 2型糖尿病 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制药 临床研究 -
SGLT2抑制剂坎格列净的临床应用研究进展
坎格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,通过阻断肾脏对葡萄糖的重吸收及增加尿液中葡萄糖的排泄,降低血糖.多个临床研究证明其可以有效控制2型糖尿病患者的血糖,改善患者HbA1c水平,同时可降低患者体质量及收缩压.坎格列净不良反应主要有尿路感染、生殖道霉菌感染等,单药使用较少出现低血糖反应,患者对其有较好的耐受性.本文对坎格列净治疗2型糖尿病的机制、药效学、药动学、有效性和安全性等方面的研究进展进行了综述.
-
不同剂量坎格列净、西格列汀对2型糖尿病患者疗效及安全性分析:一项网状meta分析研究
目的 通过网状meta分析,比较坎格列净和西格列汀对2型糖尿病患者血糖影响的差异.方法 检索中国知网、万方数据库、Pubmed、Embase数据库,收集坎格列净、西格列汀相关的临床试验文献,对收集的文献进行质量评价,使用STATA 14软件对提取的数据进行网状meta分析.结果 终共纳入22篇文献,共22项RCT研究,总病例数为11 560例.坎格列净300 mg降低HbAlc及FPG水平的效果佳.不良反应事件发生率西格列汀低于坎格列净.结论 与西格列汀相比,坎格列净能够明显改善2型糖尿病患者的血糖控制水平,且不良反应较低.
-
口服降血糖新药-坎格列净
坎格列净(canagliflozin)为钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,于2013年3月美国FDA批准上市,是第1个被批准的SGLT2抑制剂药物,作为成人2型糖尿病的辅助治疗用药.
关键词： 坎格列净 2型糖尿病 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 -
钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂坎格列净的研究进展
目的:了解钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂坎格列净的药动学、药效学和药物联用研究进展,以期为临床治疗2型糖尿病提供参考.方法:查阅近年来国内外相关文献,对坎格列净的药动学、药效学和药物联用的情况进行归纳和总结.结果与结论:坎格列净对2型糖尿病患者的疗效主要通过其对肾糖阈、尿糖排泄、血糖水平、体质量和胰岛素抵抗的影响实现.2型糖尿病患者给予坎格列净单药治疗后,其糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后2 h血糖水平和体质量等方面均明显降低;坎格列净联用二甲双胍、胰岛素,或者与二甲双胍和磺脲类药物三药联用均显示出协同增效作用.坎格列净主要的不良反应为高钾血症和生殖道霉菌感染,但发生率较低,安全性较高.坎格列净为2型糖尿病的治疗提供了新的思路和选择.
关键词： 坎格列净 2型糖尿病 钠-葡萄糖协同转运体2 血糖 -
治疗2型糖尿病的新药坎格列净
目的:介绍2型糖尿病治疗药物坎格列净的研究进展.方法:对坎格列净的作用机制、药效学、药动学、临床疗效及安全性等进行综述.结果与结论:坎格列净是钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂,2013年3月29日作为新型的降糖药获美国食品药品管理局批准上市,用于治疗2型糖尿病.临床研究表明,坎格列净作为单药治疗或与二甲双胍、磺脲类药物联合治疗,能有效降低血糖和减轻体质量,不良事件总体发生率与安慰剂相似,但生殖道霉菌感染和渗透性利尿相关的不良事件发生率较安慰剂高,低血糖发生率较低.
-
不同剂量坎格列净治疗2型糖尿病疗效与安全性的Meta分析
目的:系统评价不同剂量坎格列净治疗2型糖尿病的疗效与安全性,以为临床提供循证参考.方法:计算机检索PubMed、Cochrane图书馆、Clinical Trails.gov、中国期刊全文数据库、万方数据库、中文科技期刊数据库,收集不同剂量坎格列净治疗2型糖尿病的随机对照试验(RCT),对符合纳入标准的研究进行资料提取,并采用Cochrane系统评价员手册5.1.0进行质量评价后,采用Rev Man 5.3统计软件进行Meta分析.结果:共纳入11项RCT,合计5 399例患者.Meta分析结果显示,给予坎格列净300 mg/d在糖化血红蛋白水平[MD=0.14,95%CI(0.09,0.19),P<0.001]、空腹血糖水平[MD=0.40,95%CI(0.20,0.61),P<0.001]和体质量降低率[MD=0.69,95%CI(0.42,0.96),P<0.001]方面均显著优于100 mg/d剂量,差异均有统计学意义;两组患者总体不良反应发生率[RR=0.97,95%CI(0.94,1.01),P=0.10]、低血糖发生率[RR=1.02,95%CI(0.94,1.10),P=0.67]、尿路感染发生率[RR=0.96,95%CI(0.78,1.18),P=0.69]比较,差异均无统计学意义;试验患者的生殖道霉菌感染发生率显著高于对照组,差异有统计学意义[RR=0.84,95%CI(0.70,1.00),P=0.04].结论:给予坎格列净300 mg/d相比于100 mg/d能更好地控制2型糖尿病患者的糖化血红蛋白、空腹血糖水平和体质量,但临床使用时应特别注意生殖道霉菌感染的发生.
-
坎格列净治疗2型糖尿病疗效与安全性的系统评价
目的：系统评价坎格列净治疗2型糖尿病的疗效与安全性，以为临床治疗提供循证参考。方法：计算机检索Cochrane图书馆、PubMed、EMBase、中国生物医学文献数据库、万方数据库，收集坎格列净（试验组）对比安慰剂（对照组）治疗2型糖尿病的随机对照试验（RCT），提取资料并评价质量后，采用Rev Man 5.2统计软件进行Meta分析。结果：共纳入7项RCT，合计2188例患者。Meta分析结果显示，试验组患者糖化血红蛋白（HbA1c）水平[WMD＝－0.82，95％CI（－0.99，－0.65），P＜0.001]、HbA1c＜7％的患者比例[RR＝2.51，95％CI（1.98，3.19），P＜0.001]、空腹血糖水平[WMD＝－32.91，95％CI（－39.65，－26.17），P＜0.001]显著优于对照组。生殖道感染发生率显著高于对照组[RR＝3.76，95％CI（2.23，6.35），P＜0.001]；而低血糖发生率[RR＝1.13，95％CI （0.40，3.20），P＝0.81]、尿路感染发生率[RR＝1.19，95％CI（0.82，1.73），P＝0.36]与对照组比较，差异无统计学意义。结论：坎格列净治疗2型糖尿病安全、有效，临床使用时应注意预防患者生殖道感染。受纳入研究方法学限制，该结论尚需大样本、多中心的RCT进一步验证。
