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大青叶在大鼠中的血清药物化学研究
目的:探讨大青叶的血清药物成分的化学研究.方法:利用紫外光谱和高压液相色谱分析大青叶水煎液、含大青叶血清和空白血清的成分,确定大青叶在大鼠血中的移形成分.结果:经过反复验证确定血清的处理方式,大鼠给药后的血清呈现3种移形成分,相对其他成分含量较高的成分与大青叶水煎液的高含量成分在同一时间出峰,光谱相似 结论:含量较高的成分可能是大青叶的主要成分,另外2种移形成分可能是代谢产物,该血清药物化学研究为大青叶的有效成分研究提供了可行性,值得进行深入分析
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中药血清药物化学研究进展
血清药物化学是中药药效物质基础研究新领域.文章主要论述了近年来血清药物化学在中药物质基础方面的研究现状.并结合作者自己的思路,对中药血清药物化学的研究进行了展望.
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渴络欣胶囊的血清药物化学研究
目的：研究渴络欣胶囊吸收入血的主要物质基础及特征。方法：采用HPLC-DAD体系，建立渴络欣胶囊大鼠血清的HPLC指纹图谱；差示分析渴络欣胶囊、空白血清及含药血清指纹图谱，获得大鼠口服渴络欣胶囊后血液中移行成分概况。结果：所建大鼠血清指纹图谱方法具有良好的精密度、重复性和稳定性；基于该方法分析渴络欣胶囊大鼠含药血清，共检出移行成分13个，其中原型成分9个、代谢成分4个，原型成分中包括芦荟大黄素及大黄酸。结论：吸收入血的13种成分可能是渴络欣胶囊发挥药效的主要物质基础。
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中药及中药复方的血清药物化学研究
基于药物(直接作用于胃肠道的药物除外)起作用必须被吸收进入血液的事实及传统中药口服给药的用药特点,我们建立了从口服中药后血清中直接分离鉴定中药药效物质基础,研究其药代动力学特性的的新方法-中药血清药物化学研究方法.利用该方法已完成了茵陈蒿汤、越桔等中药的系统的血清药物化学研究工作,分析确定了其药效物质基础及药代动力学特性.
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川芎血清药物化学的初步研究
目的:对川芎进行血清药物化学研究.方法:建立川芎提取液及川芎提取液灌胃后大鼠血清的HPLC指纹图谱,分析川芎提取液给药后所得血清样品,鉴定川芎提取液灌胃后大鼠血中移行成分.结果:川芎提取液灌胃后从血中发现了7个入血成分,其中4个为代谢产物;3个为原型成分.结论:川芎入血成分主要为川芎嗪和阿魏酸,其血清药物化学表征可以为阐明川芎药理作用及其质量控制提供依据.
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舒胸片血清药物化学
目的:对舒胸片进行血清药物化学研究.方法:采用SD大鼠灌胃给药,于给药一定时间后取血,测定复方及各单味药提取液血样的HPLC色谱图.采用Kromasl C18色谱柱,0.05％酸水-乙腈梯度洗脱,波长203 nm,流速lmL· mL.结果:舒胸片血清HPLC指纹图谱中可检出15个成分,其中血清本身具的成分4个,其余11个可能来自复方的原成分及其代谢产物.舒胸片中已知的6种主要成分(川芎嗪、羟基红花黄花素A、阿魏酸、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1)均可从血清中检出,表明为人血成分.在血清HPLC指纹图谱与复方HPLC指纹图谱的基础上,建立了舒胸片的表观血清指纹图谱.结论:所建立的舒胸片提取液HPLC指纹图谱测定方法操作简便,重复性好,可反映舒胸片药材中多成分的信息.
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中药血清化学在中药及中药复方研究中的应用
中药血清化学是在传统的口服给药模式的基础上,依据中药口服后只有移行人血的成分才可能发挥药效的思路,通过综合运用现代的提取、分析技术,对药物口服吸收后含药血清中的原型药物及其代谢产物进行分析研究,从而可直接筛选和判断出中药及复方中的有效成分并据此较快速地探明其药效物质基础,同时辅助阐明中药复方的配伍机制和意义,对中药新药的研发起到加速和推动作用.文中作者总结了一些血清药物化学的成功实践经验,并对血清药物化学的研究方法进行了归纳和概述.
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中药有效成分辨识的研究进展
为有效地从繁多的中药复方化合物中发现和辨识出其作用成分,明确中药作用功效提供参考和依据,通过对中国知网和国外相关杂志的文献进行检索和总结,从26篇近期报道的文献中提炼出有效成分辨识相关思路,对以药理活性为向导的有效成分辨识和基于体内过程的有效成分辨识这2个主要研究方法分别进行归纳,并着重对基于体内过程有效成分辨识的常用技术如外翻肠囊法、Caco-2细胞模型、血清药物化学法进行了总结.传统的以药理活性向导的中药有效成分辨识和近期发展的基于体内过程进行中药活性物质筛选均有各自的优势和不完善之处,综合应用可以达到良好的互补.同时,多成分综合作用是中药发挥效果的基本模式,因此,进行有效成分辨识时,在多成分综合效应中辨识出主要的有效成分,是符合中药特点的有效成分辨识方法.
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开心散乙醇提取物中远志皂苷的人血成分及体内代谢产物分析
目的:鉴定开心散60％乙醇提取物(KXS-60％ E)及其血中移行成分中的远志皂苷类成分,分析大鼠体内远志皂苷类成分的代谢产物.方法:应用UPLC-TOF-MS技术,分析TOF-MS/MS给出的二级离子信息,结合液质联用工作站MassLynx v4.1分析软件及现有的文献数据库,鉴定KXS-60％E中远志皂苷类成分、灌服KXS-60％E后血清中的远志皂苷类成分及其代谢产物.结果:鉴定了KXS-60％E中14个远志皂苷类成分,主要为三萜型皂苷;鉴定了大鼠口服KXS-60％E后血中的5个原型皂苷类成分及4个代谢产物.结论:远志皂苷类成分及4个代谢产物可能是KXS-60％E潜在的活性成分及直接药效物质基础,这将有助于阐明开心散防治阿尔兹海默症的有效成分及作用机制.
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骨疏灵的大鼠血清药物化学分析
目的:对骨疏灵血清药物化学进行研究,通过分析其入血成分探讨该复方发挥药效的物质基础,为骨疏灵的临床应用提供参考.方法:采用血清药物化学研究方法,建立骨疏灵体外和血清的全方、缺味组方及单味药材的HPLC,通过对比分析骨疏灵体外和血清的全方、缺味组方及单味药材的HPLC色谱峰,初步确定骨疏灵的入血成分、移行成分及各成分的主要归属.结果:骨疏灵灌胃后在大鼠体内发现21个入血成分,其中11个来自该复方的原型,4个是新产生的物质,其余均为代谢物.结论:骨疏灵入血成分是各味药材复方配伍后共同作用的结果,其中淫羊藿贡献大,复方血清药物化学研究为深入阐述骨疏灵药效物质基础提供实验依据.
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葛根血中移行成分高效液相色谱分析
目的:对常用中药材葛根进行血清药物化学研究,为筛选确定葛根的药效成分奠定基础.方法:在建立葛根高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)指纹图谱的基础上,通过比较葛根甲醇提取物、葛根含药血清和空白血清的 HPLC 指纹图谱,确定葛根血中移行成分.结果:在葛根含药血清中发现了4个人血成分,其中两个为原型成分(其中一个为葛根素),其余两个可能为原型成分的代谢产物.结论:4个人血成分可能成为葛根的体内直接作用物质,对其进行深入的研究,将有助于阐明葛根的药效物质基础及药效机制.
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单味中药土茯苓血清药物化学的初步研究
目的:对单味中药土茯苓进行血清药物化学的研究,寻找给药血清中存在的活性成分.方法:通过HPLC建立指纹图谱,比较分析空白血清、给药血清的差异.结果:多次重复后,确定了处理血清的方法.给药血清有一明显能在不同条件下重复出现的特征峰,与水提醇沉液的指纹图谱对照后发现在相应保留时间出峰,光谱类似.结论:本实验采用的血清处理方法发现的特征峰代表的物质极性比较大,该物质可能为原型成分.
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急性心力衰竭模型下附子入血成分及其体内动态变化的初步研究
目的:对附子在急性心力衰竭模型下的入血成分进行分析,以期阐明附子治疗急性心力衰竭的有效成分及作用机制.方法:文章用戊巴比妥钠建立大鼠急性心力衰竭模型,UPLC/MS技术比较分析空白血清、给药血清及附子提取液的差异,根据保留时间和分子量,确认附子在急性心力衰竭模型下的原型入血成分,并进行体内动态变化的初步研究.结果:其中12个以原型入血.尼奥灵、异翠雀碱、次乌头碱在5-30min的时间内始终存在于大鼠血清中,且峰面积在10min出现首次达峰,此后亦有明显上升趋势.准格尔乌头碱、新乌头碱也始终存在于大鼠血清中,但其峰面积变化不显著.其他成分峰面积相对较小且变化不明显.结论:这些血中移行成分可能是附子在体内的直接作用物质,对其进行深入的研究将有助于阐明附子治疗急性心力衰竭的有效成分及作用机制.
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新扶正除疫颗粒血清药物化学初步研究
目的:研究新扶正除疫颗粒的血清药物化学.方法:通过SD大鼠灌胃给予新扶正除疫颗粒后,采用高效液相色清-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)测定其含药血样色谱图,通过与空白样品的HPLC指纹图谱对比分析,探讨新扶正除疫颗粒的体内移行成分.结果:新扶正除疫血清HPLC色谱图中可检出14个移行成分,其中9个为原型成分入血,5个为代谢产物,通过对照品比对法(比较保留时间),确认了9个原型成分中4个成分分别为红景天苷、酪醇、虎杖苷、白藜芦醇.结论:含药血清的色谱峰明显多于空白样品,该方法为阐明新扶正除疫颗粒的药效物质基础提供科学依据.
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双参宁心方血清药物化学和抗心肌细胞缺氧/复氧损伤的实验研究
目的研究双参宁心方(SSNX)主要有效成分及其对大鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的影响.方法利用血药指纹图谱检测来源于SSNX的血中成分,并利用体外心肌细胞缺氧/复氧损伤实验进行验证.结果给药后血清样本中,共检测到15个来源于SSNX的原型成分,其中确定了人参皂苷Rg1、丹酚酸B、延胡索乙素、脱氢紫堇碱4个化学成分.在对心肌细胞缺氧/复氧损伤的实验中,人参皂苷Rg1、脱氢紫堇碱能抑制心肌细胞缺氧/复氧损伤导致的乳酰脱氢酶升高(P＜0.05),丹酚酸B、延胡索乙素则能显著抑制乳酸脱氢酶的升高(P＜0.01),对心肌细胞具有保护作用.结论提示人参皂苷Rg1、丹酚酸B、延胡索乙素、脱氢紫堇碱可能是SSNX抗心肌细胞缺氧/复氧损伤的有效物质基础,可用于复方药代动力学的指标检测.
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白花丹血清指纹图谱的初步研究
目的 对民族药材白花丹进行血清指纹图谱的初步研究,为确定白花丹的药效成分奠定基础.方法 建立白花丹醇提取物、口服白花丹后大鼠含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱的分析方法,确定白花丹中的入血成分.结果 在白花丹含药血清中发现了1个入血成分.结论 1个入血成分可能成为白花丹的体内直接作用物质.
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基于中药血清化学及血清药理学方法探讨香青兰保护心肌细胞缺氧/复氧损伤物质基础
目的:利用中药血清化学及血清药理学方法探讨香青兰保护心肌细胞缺氧/复氧损伤的物质基础.方法:测定和比较香青兰提取物及其灌胃给药前后大鼠空白血清和含药血清的HPLC,寻找香青兰入血成分；体外培养乳大鼠原代心肌细胞及H9c2细胞,用Na2S2O4或N2为缺氧剂建立缺氧/复氧损伤模型,以细胞活力、LDH释放量、T-SOD活力、MDA产量及细胞凋亡为指标,考察香青兰提取物及其含药血清、香青兰提取物不同给药剂量及不同给药时间段所采血清的处理物对细胞损伤的影响.结果:香青兰在血清中出现4个移行成分,其中3个为原型成分,1个可能为代谢产物；与模型组或空白血清组相比,香青兰提取物、含药血清及不同因素影响下的血清处理物显著降低缺氧/复氧心肌细胞LDH释放量和MDA产量(P＜0.05,P＜0.01),显著升高T-SOD及细胞活力(P＜0.05,P＜0.01),明显抑制细胞凋亡.结论:香青兰提取物4个入血成分可能为香青兰保护心肌细胞缺氧/复氧损伤的物质基础.
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血清药物化学和血清药理学相结合的方法探讨麻黄附子细辛汤抗炎和免疫抑制的物质基础
利用中药血清药物化学及血清药理学相结合的方法探讨麻黄附子细辛汤抗炎和免疫抑制的物质基础.通过比较麻黄附子细辛汤、给药后含药血清和空白血清的LC-MS/MS图谱,寻找麻黄附子细辛汤的入血成分;ELISA法测定各时间点含药血清对抗原刺激RBL-2H3细胞释放组胺、氨基己糖苷酶的影响;MTT法测定各时间点含药血清对脂多糖诱导小鼠脾细胞增殖的影响;采用逐步回归的方法对麻黄附子细辛汤的各成分与药理指标进行相关性分析.结果显示,灌胃给予麻黄附子细辛汤后,从大鼠血清中发现32个成分,其中27个原型成分(10个来自麻黄,13个来自附子,4个来自细辛),其他5个未知成分.与空白血清相比,麻黄附子细辛汤各时间点含药血清均能降低抗原诱导RBL-2H3细胞释放组胺(P＜0.05);除麻黄附子细辛汤4h含药血清外,其余各时间点含药血清均能抑制抗原诱导的RBL-2H3细胞脱颗粒(P＜0.05);麻黄附子细辛汤15,30 min含药血清能显著抑制脂多糖诱导的小鼠脾细胞增殖(P＜0.05).血中移行成分的化学数据和药理指标组胺释放量、β-氨基已糖苷酶释放率以及脾细胞增殖抑制率进行回归分析,推测甲基伪麻黄碱、伪麻黄碱与抗原诱导RBL-2H3肥大细胞释放组胺密切相关;伪麻黄碱、次乌头原碱、甲基伪麻黄碱与抗原诱导RBL-2H3细胞释放β-氨基己糖苷酶密切相关;苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、14-苯甲酰-10-羟基-中乌头原碱、新乌头原碱与脂多糖诱导小鼠脾细胞增殖抑制密切相关.由此可见,甲基伪麻黄碱、伪麻黄碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、新乌头原碱等成分可能为麻黄附子细辛汤抗炎和免疫抑制的部分物质基础.
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中药复方安替威血清药物化学和抗SARS病毒试验研究
非典型性肺炎是由SARS病毒引起的一种传染性强,发病率、死亡率较高的流行性疾病.据研究,SARS病毒是一种变异的冠状病毒,在进入人体后进行大量复制,同时干扰人体免疫系统,使免疫应答紊乱,从而出现以呼吸功能障碍为主要表现的病症.目前已知的抗生素对SARS病毒无确切疗效,而中医药在治疗非典型性肺炎上显示出一定的优势,在缓解症状,缩短发热时间,减轻病人痛苦等方面有着很好的疗效.因此,积极探索中医药防治SARS的规律,用现代研究方法阐明中医药治疗SARS的有效性十分必要.
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中药血清药物化学研究进展
中药血清药物化学是通过口服给药后,对血中移行成分进行鉴定分析,从而快速筛选药效物质基础及揭示复方配伍规律的有效方法.在近20年的发展中,得到了众多学者的认可及普遍应用.随着血清药物化学和血清药理学、药代动力学、代谢组学、网络药理学、系统生物学等学科的交叉融合,其在沟通药物体内外变化、药物之间的相互作用、药物与机体之间的相互作用等方面体现出了较强的优越性,契合了中药配伍使用、多成分、多靶点、多种作用机制的复杂性.该文通过查阅2013-2016年CNKI Scholar和Pubmed 2个数据库中与中药血清药物化学相关的文献,对有关的研究成果进行了统计分析,并对血清药物化学研究中供试样品制备、实验动物选择、给药方案确定、取血方式和时间、血样制备和处理、血中移行成分分析等关键技术难题及多种解决方法进行了经验性归纳,同时,展望了中药血清药物化学的拓展及综合应用,以期为该方法在中医药研究中更好的应用奠定基础.
