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栝楼桂枝汤的血清药物化学研究
目的 对栝楼桂枝汤进行血清药物化学成分研究,阐明其体内药效物质基础.方法 通过高效液相串联飞行时间质谱(HPLC-Q-TOF-MS)法快速鉴定栝楼桂枝汤经大鼠ig给药后吸收入血的化学成分.HPLC-Q-TOF-MS法采用ShimadzuInertsil ODS-SP (250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈-0.1％甲酸水为流动相进行梯度洗脱,采用负离子模式扫描,对空白血清、大鼠ig栝楼桂枝汤后的含药血清以及栝楼桂枝汤提取原液进行对比分析,确定血中移行成分.结果 通过比较色谱峰保留时间、质谱信息、质谱裂解方式,共确认了栝楼桂枝汤42个吸收入血成分,包括单萜苷类、黄酮类、酚酸类、姜酚类、三萜皂苷类及没食子酰糖类等.结论 建立的HPLC-Q-TOF-MS鉴定栝楼桂枝汤血清药物化学成分的分析方法简便、快速、准确,为揭示栝楼桂枝汤对脑卒中后康复,在体内发挥神经保护作用的药效物质提供实验依据.
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基于UPLC-Q-TOF-MS技术的刺五加叶血清药物化学初步研究
目的 对刺五加Acanthopanax senticosus叶进行血清药物化学初步研究.方法 大鼠ig给予刺五加叶提取液,采集含药血清.采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术,通过比较相同色谱、质谱条件下刺五加叶提取物、空白血清及给药血清图谱,并利用Peakview和MetabolitePilot数据处理软件,根据质谱所提供的保留时间、精确相对分子质量及二级质谱裂解碎片来鉴定和推测其血中移行成分.结果 刺五加叶提取液ig给药后从血清中检测出19个入血成分,其中9个为原型成分,10个为代谢产物.结论 初步确定了刺五加叶的入血成分,为阐明其药效物质基础提供依据.
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病理及生理状态下的栀子血清药物化学对比研究
目的 以血清药物化学结合现代色谱技术为研究手段,阐明清热药栀子苦寒药性的药效物质基础.方法 采用HPLC法,建立药材指纹图谱的色谱洗脱条件,Wistar大鼠ig给予栀子水提物,肝门静脉采血,对比大鼠在生理及苯酚诱导的热病症候状态下,血清中药物成分吸收的变化情况.结果 建立了6批栀子水提物共有峰的色谱指纹图谱；确定佳给药剂量、采血时间及血清处理方法.与生理状态下的大鼠给药组比较,热病症候状态下大鼠对栀子苷有显著的增量吸收,另有2个移行成分生成.结论 大鼠在热证状态下对栀子水提物中栀子苷的增量吸收,以及血清中出现的移行成分等现象,表明这些成分有可能代表栀子苦寒药性.
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中药药效物质基础主要研究方法概述
研究中药药效物质基础对于阐明中药作用机制和提高中药质量标准具有关键的作用,中药药效物质基础研究方法主要包括:血清药物化学、谱效相关和药动学-药效学(PK-PD)模型研究等方面.通过查阅相关文献,对中药药效物质基础的主要研究方法进行综述,为阐明中药复方的药效物质基础提供参考.
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中药血清药理学、血清药物化学的研究概况及展望
对近年来中药血清药理学、血清药物化学的研究概况进行归纳和分析,主要包括含药血清与药效的关系、含药血清的制备和血清药物化学对完善中药质量控制标准的作用.总结血清药理学、血清药物化学在体外药效研究中的优点和不足,设想中药血清指纹图谱与微透析采样技术的合理联用,推动中药血清药理学、血清药物化学的发展.
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中药制剂指标性成分群辨识思路与方法解析
中药制剂具有多成分、多靶点、多环节整体作用的特点,使得其制备工艺优化及质量标准体系构建困难,正确辨识中药制剂中与功效密切相关的主要活性成分群并以此构建中药制剂工艺、质量评价体系成为中药制剂工艺设计与质量控制亟待解决的关键科学问题.较为全面地分析了谱-效相关、中药药动学、血清药物化学和血清药理学、整合效应关联性分析、计算机虚拟筛选以及敲入/敲除对比分析等研究方法的可行性,以期为中药制剂工艺与质量评价基于标志性活性成分群的辨识思路提供借鉴.
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基于HPLC-Q/TOF-MS的六经头痛片血中移行成分研究
目的 对中药复方制剂六经头痛片进行血清药物化学研究,为确定六经头痛片药效物质成分奠定基础.方法 采用HPLC-Q/TOF-MS技术,对ig给予六经头痛片后的大鼠血浆进行分析.结果 综合分析六经头痛片体外样品、给药组血浆、空白组血浆的总离子流图、提取离子流图及质谱图等信息,鉴定了含药血浆中出现的46个移行成分,包括葛根素等24个吸收原型成分及22个代谢产物.结论 血浆中检测到的吸收原型成分和代谢产物,可能是六经头痛片的真正活性成分,为明确六经头痛片药效物质基础提供了科学依据.
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大黄附子汤血清药物化学初步研究
目的 对大黄附子汤进行血清药物化学初步研究,通过分析入血成分探讨该复方发挥药效的物质基础.方法 采用血清药物化学的研究方法,同时建立大黄附子汤及大鼠ig给予大黄附子汤后血清HPLC指纹图谱,通过分析比较分别给予大黄附子汤、单味生药所得血清样品,初步鉴定大黄附子汤在大鼠血清中的移行成分.结果 大鼠ig给予大黄附子汤后,血清中发现18个入血成分,其中14个为代谢产物；4个为原型成分.结论 大黄附子汤入血成分主要来自大黄和附子,复方血清药物化学研究为深入阐述大黄附子汤药效物质基础提供依据.
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药物血清在中药复方药理研究中的应用及其发展
中药研究的基本困难在于起作用的物质基础不明.因此对于其作用机理和生物转化、代谢过程的研究也更加困难.血清药理学研究自然而然地引出了血清药化学,而中药药代动力学的研究又对血清药理学和血清药化学提出了更高的要求.相信对这三方面的深入探讨,将有助于对中药作用物质基础的阐明.
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应用血清药物化学控制中药质量的研究进展
“血清药物化学”是现阶段研究中药药效物质基础的有效方法之一。药效物质基础是准确评价中药质量的首要依据，对中医药的现代化发展有重大意义。本文对当前应用“血清药物化学”进行中药质量控制研究的相关报道进行综述，以期能为建立更准确合理的中药质量控制模式和方法提供参考。
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开心散血中移行成分的抗痴呆作用研究概况
血清药物化学研究有利于确定化学成分复杂的中药复方的药效物质基础,为阐明传统方剂的药理作用及机制提供依据.近年来对开心散及类方的血清药物化学研究结果显示,开心散中存在着包括人参皂苷、远志皂苷、寡糖酯等血中移行成分,其中某些成分经证实具有抗痴呆作用.本文结合课题组的前期研究结果,以入血成分为靶标,综述了近年来开心散中具有抗痴呆作用的活性成分的研究现状,为进一步拓展开心散的疗效及应用提供更加广阔的空间.
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双丹口服液的血清药物化学研究
目的:对双丹口服液(ShuangDan oral liquid,SD)的入血成分进行分析研究,进而探讨其药效物质基础.方法:采用血清药物化学的研究方法,建立双丹冻干粉经口灌胃后大鼠血清的RPLC指纹图谱,结合体外样品指纹图谱,分析比较双丹冻干粉及单味药材给药后所得血清样品,鉴定双丹冻干粉大鼠血中移行成分.结果:通过与文献中标准物质的保留时间确定大鼠口服双丹冻干粉后有8种血清移行原型成分,分别为源自牡丹皮的没食子酸、芍药苷和丹皮酚,源自丹参的丹参素、原儿茶酸、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B,此8种成分将有可能成为双丹方药效作用的物质基础.结论:本实验初步确定了双丹口服液的入血成分,为后续双丹方体内直接作用物质的确定和药效相关性研究提供了数据支持,并为其药效物质基础的阐明奠定了理论基础.
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茅苍术提取物含药血清对大鼠心肌细胞氧化损伤的保护作用
目的 利用中药血清药物化学及血清药理学方法,探讨茅苍术保护心肌细胞氧化损伤的物质基础.方法 测定和比较茅苍术提取物及其灌胃给药前后大鼠空白和含药血清中的入血成分,然后体外培养H9c2大鼠心肌细胞,建立H2O2氧化损伤模型,以细胞形态、LDH释放量、SOD活力、MDA水平及细胞相对凋亡情况为指标,考察茅苍术提取物及其含药血清对心肌细胞损伤的影响.结果 茅苍术提取物在血清中出现11个移行成分,其中7个为原型成分,另外4个可能为代谢产物.H2O2损伤组与正常对照组相比,细胞皱缩并且变圆,数量明显减少,LDH释放量及MDA水平明显升高,SOD活性降低,细胞凋亡率增加;与H2O2损伤组相比,阳性Vc对照组、茅苍术提取物及其含药血清作用组的细胞数目增多,LDH释放量和MDA水平均有不同程度的降低,SOD活性升高,凋亡细胞数目减少.结论 茅苍术提取物的11个入血成分可能为茅苍术保护心肌细胞氧化损伤的物质基础.
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银黄口服液血清药物化学的初步研究
银黄口服液是由唇形科植物黄芩Radix Scutellariae的干燥根与忍冬科植物金银花Flos lonicera的干燥花提取加工而成,具有抗菌、清热解毒、消炎、退热等作用,临床上广泛应用于上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、咽喉炎等症的治疗[1].
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维药没食子血清药化初步研究
目的 对维药没食子进行血清药物化学的初步研究.方法 建立维药没食子及口服没食子后大鼠血清指纹图谱的高效液相色谱分析方法,比较没食子水提取物、没食子常规的粉末含药血清、超微粉含药血清、提取物含药血清和空白血清HPLC指纹图谱,推断口服没食子后,大鼠血清中的原型成分及代谢产物.结果 口服没食子后,在大鼠血清中发现了4个入血成分,其中3个为没食子中的原型成分,1个可能为原型成分的代谢产物.结论 入血成分及移行成分可能成为没食子在体内的直接作用物质,对其进行进一步的分离、鉴定,能更好地阐明没食子的作用物质.
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纳米石决明的研究
目的:研究纳米石决明的制备及特性.方法:利用惰性气氛的高能球磨装置,成功地制备了纳米石决明.用透射电镜(TEM)、红外光谱(IR)、X射线光电子能谱(XPS)和X射线分散能谱仪(EDX)等对石决明进行了表征.用血清药物化学的方法研究了不同粒径的石决明的主要活性化学成分Zn、Si、Ca等.结果:在血清中纳米石决明的活性成分的含量显著大于微米石决明.结论:机体对纳米化石决明的吸收利用程度增高,疗效可能增强.
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气相色谱-质谱法定性分析麝香保心丸挥发性入血成分的研究
目的 建立气相色谱-质谱法(GC-MS)定性分析麝香保心丸挥发性入血成分的方法.方法 健康雄性SD大鼠给予麝香保心丸混悬液灌服(剂量3.4 g/kg体重),于口服30 min后肝门静脉取血,蛋白沉淀法处理血浆样品进行GC-MS分析.分析条件:Thermo TR-5 ms色谱柱；Xcalibur色谱工作站；载气为氮气；载气流速为1.0 ml/min；进样口温度为220℃；离子源温度为250℃；梯度升温；进样体积为1 μ1;分析时间59 min.结果 通过比较麝香保心丸提取液、空白组及给药组,及与在线NIST05数据库比对,共识别和鉴定10个化学成分,其中6个为麝香保心丸中原型成分,其余4个为代谢物.结论 本研究建立了一种快速筛选麝香保心丸中挥发性入血成分的方法,可为其深入研究提供基础.
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基于血清药物化学研究香青兰抗心肌缺血活性部位的活性成分
建立了高效液相色谱法对香青兰抗心肌缺血活性部位进行化学成分指认,共指认了29个化合物.对该活性部位进行初步血清药物化学研究,在给药组血清中共发现20个成分峰,其中12个为代谢产物,8个为原型成分.主要入血原型成分为(+) methyl rabdosiin (1)、(+)rabdosiin (2)、迷迭香酸(5)、田蓟苷(13)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(18)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(19)、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(20)和金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(21).进一步对入血原型成分进行药效研究,发现黄酮类化合物13、18和19体外给予30 μg/ml,对二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠血小板聚集有抑制作用,聚集抑制率分别为8.11％、9.32％和3.27％;酚酸类化合物1、2和5在浓度为12.5 μg/ml时,对H2O2诱导原代心肌细胞氧化损伤有保护作用,细胞存活率分别为82.79％、84.60％和88.48％.研究表明黄酮类和酚酸类化合物是香青兰抗心肌缺血活性部位中的活性成分.
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基于血清药物化学研究两色金鸡菊活性部位的降血脂活性成分
以小鼠高血脂症为模型,筛选两色金鸡菊提取物,得到能显著降低血清中甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL-C)浓度的活性部位.对该活性部位进行血清药物化学研究,通过分析比较活性部位和含药血清样品,检测到含药血清中有12个入血成分,其中6个为代谢产物,6个为原型成分.主要入血原型成分为异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、(Z)-6,7,3',4'-四羟基橙酮-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)和马里苷(4).经金黄地鼠高血脂模型筛选,结果显示1能显著降低动物血清中的TG、总胆固醇(CHOL)和LDL-C含量,4能显著提升高密度脂蛋白(HDL-C)水平.研究表明二氢黄酮类和查尔酮类化合物是两色金鸡菊中的降血脂活性成分.
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归苓片血清药物化学研究(1)
目的:分析鉴定归苓片体内吸收入血化学成分.方法:建立归苓片以及大鼠口服归苓片含药血清的HPLC指纹图谱分析方法;分析归苓片全方/单味药及其大鼠含药血清指纹图谱,比对鉴定口服归苓片后大鼠血中成分、来源生药及其代谢产物.结果:从大鼠归苓片含药血清中显示出12个入血成分,其中7个为原型成分,5个为代谢产物.结论:血中成分及代谢产物可能为归苓片体内直接作用的药效成分,其分别来源于归苓片的组成药味.
