首页 > 文献资料
-
染料木素的药理作用
染料木素是一种大豆异黄酮类植物雌激素,本文综述其雌激素样作用、抗肿瘤、抗糖尿病、预防心血管系统疾病等多种药理学效应.
-
大豆异黄酮苷元滴丸的制备和含量测定
目的:研究大豆异黄酮苷元滴丸的处方、制备工艺和含量测定方法.方法:用单因素实验法确定制备工艺中的各种条件;用正交设计法优选处方组成;用HPLC法测定异黄酮苷元的含量.结果:佳工艺条件为:冷凝剂二甲基硅油温度10℃,药液温度80℃,滴距6 cm,滴速15滴/min.染料木素在3.6～36%、6.00%和0.89%.结论:本制备工艺稳定性好、成型率高,建立的含量测定方法可控性强、专属性高.
-
染料木素对去卵巢大鼠基底前脑神经元型一氧化氮合酶神经元影响的体内研究
目的 研究染料木素对去卵巢大鼠基底前腩神经元型一氧化氮合酶(nNOS)神经元的影响.方法 对雌性大鼠双侧卵巢切除2周后行Genistein和雌激素替代治疗4周.用免疫荧光染色、RT-PCR和Westem blot方法 对nNOS神经元数量、nNOS基因和蛋白的表达量进行检测.结果 去卵巢6周后.基底前脑内侧隔核(MS)和斜角带核垂直支(VDB)部位的nNOS神经元数量、nNOS基因和蛋白的表达量均明显减少,差异有统计学意义(P<0.05);雌激素和Genistein替代治疗后能显著增加去卵巢大鼠该部位的nNOS神经元数量、nNOS基因和蛋白的表达量,差异有统计这意义(P<0.05).结论 Genistein对去卵巢大鼠基底前脑nNOS神经元具有类似雌激素样神经保护作用.
-
染料木素对Aβ诱导损伤的PC12细胞的保护作用
研究染料木素(genistein,Gen)对Aβ诱导损伤的PC12细胞的保护作用及机制.采用RT-PCR检测Gen及其拮抗剂(Myr)对PC12损伤细胞Bcl-2和Bax表达水平的影响,Hoechst 33342/PI双染检测细胞凋亡率的改变,并检测Gen及Myr对蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)活性的影响.实验结果表明,Gen能上调Aβ诱导损伤的PC12细胞Bcl-2基因和下调Bax基因的表达水平,增加Bcl-2/Bax的比值,降低细胞的凋亡程度,提高PKC活性,该作用被其拮抗剂Myr所抑制.Gen对Aβ诱导的PC12损伤细胞具有保护作用,其机制是通过激活PKC信号通路,调节Bcl-2/Bax凋亡基因表达,从而减少细胞损伤.
-
大豆异黄酮类成分对去卵巢大鼠脂质代谢的影响
目的:观察大豆异黄酮中主要成分染料木素(genistein,G)、大豆苷元(daidzein,D)及其苷对于去卵巢大鼠脂质代谢的影响.方法:Wistar雌性大鼠,双侧摘除卵巢,手术后1周,分为假手术组、模型组、雌激素组,大豆苷元高、中、低剂量组,染料木素高、中、低剂量组和大豆总黄酮提取物(T)高、中、低剂量组,灌胃给药3个月.每天称进食量,每周称一次体重;实验结束后,取血和肝脏,进行血清和肝脏胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的测定.结果:大豆苷元及大豆总黄酮提取物能明显抑制大鼠体重和进食量的增长(P<0.01),抑制腹部脂肪的堆积(P<0.001),染料木素无明显作用;大豆苷元降低血清中TC、LDL-C的浓度(P<0.05),对于血清中甘油三酯TG、HDL-C没有明显的作用,而染料木素可以降低LDL-C(P<0.01)且升高HDL-C(P<0.05),但对于TC、TG无作用;大豆苷元、染料木素及大豆总黄酮均能降低肝脏中TC、TG的浓度(P<0.001).结论:大豆苷元可以抑制去卵巢大鼠体重增长,减少腹部脂肪堆积,降低血浆胆固醇的升高.
-
槐树种子的化学成分研究
槐角为豆科植物槐Sophora japonica L.的果实,全国各地均产.其性寒、味苦,归肝、大肠经,有凉血止血、清肝明目之功效,是一种常用中药.槐角的研究早有报道,前人已从中分到数种黄酮类、生物碱类、三萜类、氨基酸和糖类等成分,其中异黄酮和黄酮醇及其苷类成分含量较高[1].近年来,槐角在药理研究和临床应用方面,均发现有明显的降谷丙转氨酶作用、抗生育作用和抗肿瘤作用.为进一步阐明其活性成分,我们对槐角果皮和种子的化学成分分别进行系统的研究.本文报道种子的化学成分研究.从中分得了8个化合物,分别鉴定为:染料木素(1),槐属苷(2),降紫香苷(3),槐属双苷(4),山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(5),芦丁(6),异高山黄芩素(7),没食子酸(8),其中化合物3、5、7、8为首次从该植物中分得.
-
染料木素对HepG2细胞增殖和凋亡的影响
目的 探讨染料木素对人肝癌细胞株HepG2增殖和凋亡的作用.方法 体外培养HepG2细胞,分为对照组(A组)和不同浓度染料木素10、20、40、80、160 μmol/L组(B1、B2、B3、B4、B5组).采用细胞计数试剂盒(CCK-8)和流式细胞术分别检测HepG2细胞生长和凋亡,Hoechst 33258染色法观察细胞形态学变化,Western blot法检测活化半胱天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)的表达.结果 与A组相比,染料木素呈浓度和时间依赖性地抑制细胞增殖,促进细胞凋亡,上调活化Caspase-3蛋白表达(P＜0.01).结论 染料木素可能是通过诱导HepG2细胞凋亡抑制细胞生长.
-
大豆黄酮和染料木素对大鼠乳腺癌细胞体外生长的抑制试验
大豆黄酮(Daidzein)和染料木素(Genistein)是天然存在于豆科植物及其制品中的异黄酮类物质,具有多重生物学活性.本实验观察了两者对SHZ-88大鼠乳腺癌细胞株在体外生长的抑制效应.
-
应用高效液相色谱法测定保健食品中大豆异黄酮的含量
大豆异黄酮是一种从大豆中分离提取的植物雌性激素,具有抗氧化、改善心血管功能等功效[1].目前发现的大豆异黄酮分为游离型的苷元和结合型的糖苷2类,其中以染料木素和大豆苷元为主要活性成分.本实验通过研究用80%乙醇超声提取后,用水定容,采用高效色谱法测定大豆制品类保健食品中大豆异黄酮含量,方法回收率高,易于操作,满足检测要求.
-
染料木素对肝损伤后促进肝功能恢复的实验研究
目的 探讨染料木素对硫代乙酰胺(TAA)所致肝损伤的保护作用,并分析其可能的临床应用价值. 方法 Wistar雄性大鼠腹腔给予硫代乙酰胺法建立急性肝损伤模型.肝损伤的同时,治疗组皮下给予溶于DMSO的染料木素,对照组皮下给予二甲基亚砜(DMSO),正常组由同样途径给予生理盐水.在后一次注射硫代乙酰胺36h后分析大鼠外周血中肝功能指标,并进行肝病理学分析.结果 在建模1周内对照组死亡4只(病死率33.33%),治疗组和正常组未出现死亡(P《0.05).治疗组和对照组大鼠体重显著减轻(P《0.01),在停止注射TAA 36h后,三组行非参数统计比较,发现除乳酸脱氢酶(LDH)差异无统计学意义外,谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆红素(TBIL)、谷氨酰转移酶(γ-GT)、碱性磷酸酶(ALP)、胆汁酸(TBA)均存在明显差异(P《0.05).治疗组与对照组比较,除AST、γ-GT无统计学差异外,ALT、TBIL、ALP、TBA、LDH都存在不同程度的降低(P《0.05).但各组病理学检查未发现有明显差异.结论 染料木素对肝损伤后肝功能恢复有一定的促进作用.
-
染料木素对硫代乙酰胺诱导的肝纤维化大鼠PDGF-BB表达的影响
目的 研究染料木素(genistein,G)对硫代乙酰胺(tIIioacetamide,TAA)诱导的肝纤维化大鼠血小板源性生长因子.BB(platelet derived growth factor,PDGF.BB)表达的影响,初步探讨其抗肝纤维化的可能机制.方法 SD雄性大鼠50只,随机分为生理盐水(normal saline,NS)对照组、模型组、治疗组和G对照组.模型组和治疗组采用TAA腹腔注射3个月制造肝纤维化模型.造模结束后采用ELISA法检测各组血清Ⅳ型胶原(collagen Ⅳ,CⅣ)、层粘连蛋白(laminin,LN)含量,各组肝组织行Van Gieson染色观察纤维化程度,免疫组织化学染色、图像分析方法对PDGF-BB的组织分布进行半定量分析.结果 染料木素能降低肝纤维化大鼠血清CⅣ和LN水平(P<0.05).减少纤维组织沉积和PDGF-BB免疫组化表达(P<0.05).结论 染料木素对大鼠肝纤维化形成具有一定的预防作用.其机制可能是通过抑制PDGF-BB的表达而发挥作用.
关键词： 染料木素 肝纤维化 血小板源性生长因子-BB 大鼠 -
染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备及其药动学研究
目的 制备染料木素(GEN)MePEG-PLGA共聚物胶束,考察其理化性质、初步稳定性及静脉给药后大鼠体内的药动学行为.方法 采用改良的自乳化溶剂挥发法制备胶束,考察其形态、包封率、载药量、粒径和Zeta电位；采用动态膜透析技术考察其释药行为,并对其释药规律进行拟合；将胶束冻干品置于4℃冰箱中保存,分别于放置1d、10 d、1个月、3个月、6个月后取样,考察其包封率和载药量变化；对健康大鼠尾静脉注射GEN胶束,采用HPLC测定GEN在大鼠体内的血药浓度,采用DAS 2.0软件处理血药浓度数据,SPSS 17.0软件对主要药动学参数进行统计学分析.结果 制备所得胶束的包封率为(84.43±2.93)％,载药量为(2.63±0.91)％,粒径为(63.75±4.12)nm；GEN胶束的释药行为符合Weibull 模型；GEN胶束冻干品6个月渗漏率为2.45％,载药量下降0.18％；大鼠尾静脉注射GEN胶束和GEN乳剂40 mg·kg-1后,主要药动学参数AUC0-t分别为(99.46±4.77)mg·L-1.h和(57.5 1±1.37)mg·L-1.h,t1/2分别为(7.48±1.15)h和(4.95±1.15)h,Cmax分别为(16.03±1.20)mg·L-1和(16.73±1.10)mg·L-1,CL分别为(0.36±0.02)L·h-1·kg-1和(0.67±0.02)L·h-1·kg-1.结论 制备所得的GEN胶束形态规整,粒径分布狭窄,包封率较高,具有一定的缓释特征,稳定性良好,并且明显改变了GEN的药动学行为,使其消除减慢,同时提高了药物的生物利用度.
-
HPLC测定不同产地蔓性千斤拔中染料木苷和染料木素的含量
目的 建立HPLC同时测定蔓性千斤拔中染料木苷和染料木素含量的方法,并比较不同产地蔓性千斤拔药材中2种成分的含量.方法 SinoChrom ODS-BP色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.2％甲酸水溶液,梯度洗脱,流速1 mL·min-1,柱温30℃,检测波长261 nm.结果 染料木苷在4.8～28.8 μg·mL-1内线性关系良好(r=0.9998),平均加样回收率(n=6)为99.9％,RSD为1.78％,染料大素在1.6～9.6 μg·mL-1内线性关系良好(r=0.9998),平均加样回收率(n=6)为98.0％,RSD为1.17％;8个不同产地蔓性千斤拔中染料木苷和染料木素的含量分别为0.321～0.574 mg·g-1和0.179～0.263mg·g-1.结论 本方法测定蔓性千斤拔中染料木苷和染料木素的含量,快捷简便,精密可靠,重现性、稳定性良好；8个不同产地药材中以产自广西阳朔的蔓性千斤拔药材中2种成分含量总和高.
-
染料木素预防大鼠肝纤维化形成的实验研究
目的 研究染料木素(genistein,G)对实验性肝纤维化大鼠的预防效果.方法 SD雄性大鼠50只,按随机数字表法分为生理盐水对照组、模型组、治疗组、染料木素对照组.模型组和治疗组采用硫代乙酰胺(TAA)腹腔注射3个月制造肝纤维化模型.造模结束后采用ELISA法检测各组血清Ⅲ型前胶原氨基端肽(P Ⅲ NP)、层粘连蛋白(LN)含量,各组肝组织行HE染色病理检查.结果 治疗组较模型组血清PⅢNP和LN水平均降低(均P＜0.05),肝脏纤维组织沉积减少(P＜0.05).结论 染料木素对大鼠肝纤维化形成具有一定的预防作用.
-
高效液相色谱法同时测定不同产地槐角中槐角苷和染料木素的含量
目的 建立高效液相色谱法同时测定槐角中槐角苷和染料木素的含量.方法 采用Venusil ASBC18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)；流动相:乙腈-0.2％乙酸溶液(梯度洗脱:0-10 min,25％-37％乙腈；10-20 min,37％-80％乙腈)；检测波长260 nm;选样量10 μL；流速:1.0mL·min-1.结果 槐角苷和染料木素在浓度范围内与峰面积分别呈良好的线性关系,其线性回归方程分别为:槐角苷为Y=108 818 X+ 225 502(R=0.999 9,n=5),染料木素为Y=199 177 X+239 05 (R=0.999 6,n=5)；平均加样回收率依次为99.9％、100.5％,RSD为1.0％、1.1％.结论 该方法快速简便,重复性好,适用于同时测定槐角中槐角苷和染料木素的含量.
-
异黄酮类化合物抗肿瘤细胞增殖作用
目的研究3个从怀槐(Maackia amurensis)中提取分离得到的异黄酮单体化合物(染料木素genistein、芒柄花黄素formononetin、鸢尾种苷元tectorigenin)的抗肿瘤细胞增殖效应.方法采用MTT法将不同浓度的异黄酮单体化合物分别对2种肿瘤细胞进行生长抑制实验.结果三者在浓度为10 μg/ml和100 μg/ml时对人胃癌细胞(BGC)和人淋巴样白血病细胞(HL-60)的生长均有不同程度的抑制作用.结论三者中染料木素genistein对BGC细胞的生长抑制作用强,鸢尾种苷元tectorigenin对HL-60细胞的生长抑制作用强.
-
染料木素调控JAK2/STAT3信号通路改善骨性关节炎大鼠软骨代谢的作用研究
目的:在大鼠骨性关节炎(OA)模型中观察染料木素通过酪氨酸蛋白激酶2/信号转导子和转录激活子3(JAK2/STAT3)信号通路对骨性关节炎软骨代谢的作用.方法:SD大鼠随机分为3组,相应处理6周后取材,采用组织学染色的方法观察软骨标本的组织学形态、ELISA检测大鼠关节液中TNF-α表达水平、Western blot检测关节软骨细胞中p-JAK2、p-STAT3、MMP-13、Bax、Bcl-2相关蛋白的表达.结果:染料木素能有效增加OA关节软骨的胶原及蛋白多糖含量,使软骨组织结构接近正常软骨.与OA组相比,染料木素+ OA组的TNF-α表达显著下调(P＜0.01),与正常组相近(P＞0.05).与OA组相比,染料木素+ OA组的p-JAK2、p-STAT3及Bcl-2蛋白表达水平明显上升、MMP-13、Bax蛋白表达水平明显下降(均P＜ 0.05).结论:JAK2/STAT3信号通路与骨性关节炎软骨退变的病理过程密切相关,染料木素可激活JAK2/STAT3信号通路,抑制骨性关节炎炎症反应,抑制软骨细胞的凋亡,明显缓解关节软骨的退变,降低OA进展水平.
关键词： 骨性关节炎 染料木素 JAK2/STAT3信号通路 炎症反应 细胞凋亡 -
染料木素对阿尔茨海默病模型大鼠氧化应激和Bcl-2的影响
目的:探讨染料木素(GS)对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠氧化应激和Bcl-2的影响.方法:SD大鼠随机分为假手术组(Sham)、模型组(Model)、染料木素高剂量组(GS-H,90 mg/kg)、染料木素中剂量组(GS-M,30 mg/kg)、染料木素低剂量组(GS-L,10 mg/kg)、戊酸雌二醇组(EV,0.3mg/kg)6组,预给药7d后,采用D-半乳糖腹腔注射联合Aβ25-35双侧海马注射造AD模型,观察AD大鼠学习记忆能力的变化,海马神经元形态结构变化,检测大鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)活性、谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)含量,及海马Bcl-2蛋白表达.结果:染料木素可以明显改善AD大鼠学习记忆能力,减少海马神经元丢失,改善细胞形态;显著提高AD大鼠血清SOD活力(P＜0.05)和GSH含量(P＜0.05),降低血清MDA含量(P＜0.05),同时上调海马Bcl-2蛋白表达(P＜0.05).结论:染料木素能有效减少神经元丢失,改善机体的氧化应激反应,提高机体抗氧化能力,调节AD大鼠Bcl-2蛋白表达,改善AD模型大鼠的学习记忆能力.
-
染料木素临床不良反应与CYP1A2、UGT1A7基因多态性研究
目的:探讨染料木素临床不良反应与CYP1A2、UGT1A7基因多态性的相关性.方法:114例健康志愿者随机分为试验组与对照组,试验组分别口服染料木素一个剂量50、100、200 mg,每人服药1次,观察 3 d 了解有无不良反应发生;用限制性片段长度多态性聚合酶链反应(RFLR-PCR)扩增基因片段并酶切电泳观察分析CYP1A2G2964A、C734A和UGT1A7Trp208Arg的多态性.结果:试验组及对照组的基因型及等位基因分布差异无统计学意义(P＞0.05).试验组受试者根据有无不良反应的出现分为两组基因, CYP1A2G2964A基因:不良反应组14例受试者中有10例的基因型为G/A(占 71.43%),而无不良反应组41例受试者中有22例的基因型为G/G(占 53.66%);CYP1A2C734A基因:不良反应组13例受试者中有7例的基因型为C/A(占 53.85%),而无不良反应组32例受试者中有16例的基因型为A/A(占 50.00%);UGT1A7Trp208Arg基因:不良反应组15例受试者中有12例的基因型为Trp/Trp(占 80.00%),并且无不良反应组53例受试者中有32例的基因型也为Trp/Trp(占 60.38%).结论:染料木素不良反应组中CYP1A2G2964A基因以G/A型较高,CYP1A2C734A基因以G/G型较高;UGT1A7基因以Trp/Trp型较高.
关键词： 染料木素 不良反应 CYP1A2、UGT1A7基因多态性 -
染料木素通过JNK调控Fas通路的抗Aβ诱导的PC12细胞凋亡机制研究
目的：探讨染料木素(genistein,GEN)通过激活 JNK调控Fas通路抑制Aβ(25-35)诱导的PC12细胞损伤凋亡的作用及分子机制。方法建立Aβ(25-35)诱导的PC12细胞模型,MTT法和流式细胞仪法测定细胞活力和凋亡率,荧光定量 PCR 检测 Fas 凋亡通路相关基因 Fas、FasL、caspase-3和caspase-8 mRNA相对表达情况,分光光度法检测caspase-3和caspase-8酶活性,Western blot检测JNK和p-JNK蛋白表达水平变化。结果 GEN下调Aβ(25-35)诱导引起的Fas、FasL、caspase-3和caspase-8 mRNA水平的增加,抑制Aβ(25-35)诱导的caspase-3和caspase-8酶活性,且明显降低Aβ(25-35)诱导的JNK磷酸化水平。结论GEN通过降低Aβ(25-35)诱导的 JNK磷酸化激活,调控JNK依赖的 Fas 凋亡通路,从而抑制 Aβ(25-35)诱导的PC12细胞凋亡,发挥神经保护作用。
