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头孢菌素类抗生素的不良反应
头孢菌素类(cephalosporins)抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的一类广谱半合成的抗生素,按其开发年代的先后、抗菌作用特点、临床作用不同和对β-内酰胺酶的稳定性而分为1、2、3、4代头孢菌素.尽管本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及β-内酰胺酶稳定,过敏反应少(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点.但随着临床的广泛应用,其不良反应报道也逐渐增多而引起广泛关注.目前国内文献中有关头孢菌素类抗生素不良反应的报道主要集中在以下几个方面.
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头孢菌素类抗生素(Ⅰ)
(一)概述头孢菌素类抗生素(cephalosporiins)其母核为头孢烷酸,同时在7位都有氨基,在2位都有羧基,而成为7-氨基头孢烷酸)7-aminocephalosporanic acid,7-ACA).
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第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治
头孢菌素类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-A-CA)加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素.头孢菌素类药物以其菌谱广,杀菌力强,耐酸,耐酶,毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床.但随着临床应用的增多,其不良反应也时有报道,其中又以包括头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等在内的第三代头孢菌素的不良反应报道为普遍,已引起了医药界的广泛关注.
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第三代头孢菌素类药物不良反应
头孢菌类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-A-C A)加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌类药物以其菌谱广,杀菌力强,耐酸,耐酶,毒副作用相对较小等优点而广泛于临床。但随着临床应用的增多,其不良反应也时有报道,其中又以包括头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等在内的第三代头孢菌素的不良反应报道为普遍,已引起了医药界的广泛关注。
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7-氨基头孢烷酸致支气管哮喘二例
在日常生活及工作中,有许多物质可引起支气管哮喘,而由7-氨基头孢烷酸(7-Aminocephalosporanic acid,7-ACA)导致职业性哮喘的报道较少,现将我们收治的2例患者的诊治情况报告如下.
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头孢菌素类药物的作用特点不良反应及合理应用
头孢菌素属于B内酰胺类抗生素.它是从头孢菌素母核--7氨基头孢烷酸(7-ACA)加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素.其作用机制是通过干扰细菌细胞壁合成,加速细胞壁破坏而起杀菌作用.头孢菌素类抗生素对大多数革兰阳性菌及许多常见的革兰阴性菌有杀灭作用,因同时还具有抗青霉素酶、与血清蛋白结合少、毒性低、与青霉素极少交叉过敏等特点而被广泛应用,当今使用头孢类抗生素的频度在所有各类抗生素中居首位.但因临床广泛应用,由其引发的不良反应日趋显现,尤其是过敏性休克报道不断增加,在临床使用过程中了解各代药物的作用特点及不良反应,合理用药就显得尤为重要.
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口服头孢菌素药物代谢动力学的高效液相色谱法研究近况
头孢菌素类抗生素(cephalosporins)是一类广谱半合成抗生素,其母核为由头孢菌素C裂解而获得的7-氨基头孢烷酸(7-ACA).第1代头孢菌素抗菌谱广,对G+菌作用较第2代、第3代强,对G-菌作用弱,对β-内酰胺酶不稳定,对绿脓杆菌无效,对肾有一定的毒性,口服品种用于轻、中度感染和尿路感染.第2代头孢菌素抗菌谱较第1代有所扩大,对β-内酰胺酶稳定,但对G+菌的抗菌作用弱于第1代,对G-菌作用较第1代强,对绿脓杆菌无效,肾毒性较第1代有所降低,用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染等.
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头孢菌素进展
头孢菌素类(Cephalosporins)是一族β-内酰胺类广谱半合成抗生素,抗菌部位为其母核7-氨基头孢烷酸(7ACA),而侧链取代基与其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及某些药动学有关.第一代头孢菌素在我国临床已广为应用,第二、三代头孢菌素已开始引进.第四代头孢菌素在国外正在大力研究和开发,不久将引进我国并推广使用.
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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的酶解制备
头孢克肟是第三代口服头孢菌素,具有高效,长效,耐酶,剂量小等优点.其母核的合成,文献[1]报道一般采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)或去乙酰头孢菌素C钠盐(DCCNa)为原料.我们初步探索了C3位引入乙烯基的反应,发现难度较大.本文采用7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE,2)为原料[2],经3位Wittig反应,4位脱甲氧苄基及7位水解等3步反应制得7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVC,1).
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浅谈各类头孢菌素的特点
头孢菌素抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸[7-ACA]接上不同侧链而制成的半合成抗生素.本类抗生索具有抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少(与青霉索仅有部分交叉过敏现象)等优点.
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头孢菌素类抗生素的不良反应
头孢菌素类(cephalosporins)抗生素是近年来发展比较迅速的一类抗生素,它们是由母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)连接上不同的侧链而制成的,按开发时间的先后、抗菌作用特点、临床作用不同意即对β-内酰胺酶的稳定性不同而分为1、2、3、4代.由于本类抗生素抗菌谱广、杀菌力强、半衰期较长、生物利用度好、血浆蛋白结合率低、耐酸、耐酶、过敏反应少等优点,临床使用非常广泛.但是,随着临床应用的日益广泛以及不合理的应用,不良反应日趋明显,不良反应报道逐渐增多,其用药的安全性以及临床的合理用药应引起高度重视[1].综合国内文献,目前有关头孢菌素类抗生素的不良反应主要有以下几个方面.
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第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治
头孢菌素(Cephalosporins)类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-A-CA)上加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素.头孢菌素类药物以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床.但随着临床应用的增多,其不良反应(ADR)也时有报道,其中又以包括头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等在内的第三代头孢菌素的ADR报道为普遍.已引起了医药界的广泛关注.
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3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的合成研究
以氨基头孢烷酸为原料合成3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的研究,目的是通过优化反应条件,简化操作,提高产率,降低合成成本.通过对溶剂、催化剂用量、投料比、反应温度和反应液浓度等条件的优化,以两步80%左右合成收率制备3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲醇.
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头孢菌素类抗生素的用药警戒
头孢菌素类抗生素是以头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸用化学方法接上不同的侧链而形成的半合成抗生素.抗菌谱广,抗菌作用强,临床疗效好,毒性较低,不良反应少.通过对本院临床应用抗生素情况的调查,发现头孢菌素类抗生素的用药比例已占到了抗生素用药量的75.3%.因此,笔者针对这一现象,从头孢菌素类药物的分类及用药特点,经临床实践及查阅资料总结出了各代头孢菌素类药物的用药警戒,供临床用药参考.现综述如下.