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厄他培南治疗老年人社区获得性肺炎
由于年龄和基础疾病的原因,老年人肺炎的临床表现常不典型,多数起病隐匿常缺乏咳嗽、咳痰、发热、胸痛及肺部湿哕音等肺炎的特征性表现.厄他培南是种新型1β-甲基碳青酶烯类抗生素,具有抗菌谱广、药物代谢动力学参数优良、不良反应少等特点,可以单独应用于治疗老年人社区获得性肺炎(community acquired pneumonia,CAP)~([1]).
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抗心律失常药物临床应用的进展(二)
[抗心律失常药物的选择和临床应用]合理选择有效的抗心律失常药物,以提高药物的疗效及减少药物的不良反应,必须熟悉药物的药理作用、药物代谢动力学参数,掌握每个药物的适应证、药物不良反应和药物相互作用,并仔细评估患儿临床具体情况给予个体化治疗.
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临床试验研究中剂量探索的设计方法简介
剂量探索试验是指通过寻找药物的佳生物学剂量或控制用药进度,从而估算与药物剂量和安全性相关的药物代谢动力学参数并预测药物副作用发生频率的一类研究[1].
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单剂量复方苦参注射液对吉西他滨在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响
目的 探讨单剂量复方苦参注射液与注射用盐酸吉西他滨联合用药后对吉西他滨在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响.方法 24只健康SD大鼠,雌雄各半,随机分为对照组和复方苦参注射液高、中、低3个剂量组.4组大鼠均在相同13个时间点眼眶采血,采用高效液相色谱法测定血样中吉西他滨的浓度,借助DAS 3.0软件计算药物代谢动力学参数.结果 静脉注射吉西他滨在SD大鼠体内药物代谢动力学过程符合二室模型拟合,在单用和复合给药时分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)、总体消除率(clearance,CL)、药-时曲线下面积(area under curve,AUC)等主要药物代谢动力学参数比较,差异均无统计学意义.结论 单剂量复方苦参注射液对大鼠体内吉西他滨的药物代谢动力学行为无明显影响,在临床上单剂量复方苦参可以与注射用盐酸吉西他滨联合用药.
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不同物料性质的模型丸剂在大鼠体内药物代谢动力学研究
目的:通过对不同物料性质的中药所制的模型丸剂中指标成分苦参碱在大鼠体内溶出速率的研究,发掘中药的辅料功能,控制传统中药丸剂质量,保证其临床疗效.方法:结合生产实际,确保各饮片所占比例尽可能大,并保证丸剂成型,拟定3个处方,处方量拟定1200g.将7种物料干燥,粉碎,过5号筛,分别加入各处方中物料总量10%的苦参提取物,混匀.3个处方的丸剂做成小颗粒,处方1:桂枝20 g,山药40 g,茯苓120 g,乳香40 g,杏仁90 g,僵蚕200 g,石膏60 g.处方2:桂枝100 g,山药200 g,茯苓80 g,乳香5 g,杏仁60 g,僵蚕220 g,石膏40 g.处方3:桂枝:240 g,山药220 g,茯苓140 g,乳香25 g,杏仁40 g,僵蚕60 g,石膏5 g.3个处方丸剂采用高效液相色谱法测定不同时间大鼠血浆中苦参碱的血药浓度.结果:在3组不同模型丸剂中,代谢速率由高到低为处方3组,处方2组,处方1组.结论:不同物料性质的中药所制模型丸剂在大鼠体内对有效成分的溶出有重要影响.
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异丙酚靶控输注在小儿患者中的应用进展
异丙酚静脉注射后起效迅速,快速分布到外周组织,且清除快、停药后病人苏醒快[1].近年来对异丙酚在小儿的药代学和药效学方面进行了深入研究,其有效性和安全性得到证实.异丙酚靶控输注(TCI)能维持效应室或血异丙酚浓度在有效的范围,可避免有效浓度的波动而带来的麻醉不全、术中知晓,减轻循环抑制、呼吸抑制等并发症.但因小儿药物代谢动力学参数与成人不同,限制了它在小儿麻醉中的应用.随着麻醉学的快速发展,近年异丙酚靶控输注在小儿麻醉中的应用重新受到了重视,本文就此作一综述.
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灯盏花素β-环糊精包合物在大鼠体内的药物代谢动力学研究
目的 研究灯盏花素β-环糊精包合物在大鼠体内的吸收情况.方法 采用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中灯盏乙素质量浓度,比较大鼠口服灯盏花素β-环糊精包合物和灯盏花素市售片的平均药时曲线及药物代谢动力学参数.结果 灯盏花素β-环糊精包合物高血药浓度为0.338μg/mL,普通片高血药浓度为0.184 μg/mL,包含物的口服吸收率优于普通市售片.结论 该方法线性范围良好,准确、方便、可靠,取样量少,灵敏度可达0.025 μg/mL,尤其适用于动物体内药物代谢动力学研究.
关键词: 灯盏花素β-环糊精包合物 灯盏乙素 药物代谢动力学参数 血药浓度 -
重组葡激酶在大鼠体内的药物动力学研究
目的:研究重组葡激酶在大鼠体内的药物动力学.方法:采用氯胺T法标计125I重组葡激酶(放化纯度>98%),给大鼠静注三种不同剂量后进行药物动力学试验,数据采用3p87程序按二室模型计算药动学参数.结果:t1/2a约为0.913~1.336 min,t1/2β约为22.51~23.89 min.5 min后各组织有较高放射量,以肾、脾、肝为高.到120 min各组织只有很少的放射量.尿、胆汁在3 h内可明显测到放射性,24 h内从尿中排出给药量的42.8%放射量,从粪中排出7.5%,在33 h内从胆汁中排出给药量的9.4%放射量.SDS-PAGE电泳结果表明,尿和胆汁中原形葡激酶甚微,排出物主要是分解产物.结论:125I-5r-Sak静注,在大鼠体内分布快,分布广,消除快.
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地西泮在大鼠体内的药物代谢动力学研究
地西泮片是临床常用的安定类制剂,国内外对其报道的动物及人体体内药物代谢动力学参数不尽相同,给临床用药带来一定的困惑.为了增加地西泮片研究数据,增强研究结果对临床用药的指导作用,本实验对市售地西泮片进行了药物代谢动力学参数的测定,并与以往地西泮药动学研究的资料进行对比分析和讨论.