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不同生长季节紫丁香叶中丁香苦苷的含量变化
紫丁香叶为木樨科植物紫丁香Syringa oblataLindl.的干燥叶.活性物质基础主要为酪醇、3,4-二羟基苯乙醇、对羟基肉桂酸、3,4-二羟基苯甲酸、丁香苦苷等[1].以其为原料生产的胶囊、片剂治疗急性黄疸性肝炎收到较好疗效[2].由于中药材的质量与不同生长季节密切相关,本研究采用RP-HPLC测定不同生长季节紫丁香叶中丁香苦苷的含量[3],为适时采收及合理利用紫丁香叶资源提供依据.
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HPLC测定紫丁香叶中原儿茶酸的含量
紫丁香叶为木犀科植物紫丁香Syringa oblata Lindl.的干燥叶,收载于黑龙江省药品标准.丁香叶是一种广谱抗菌药,其活性物质主要有酪醇、3,4-二羟基苯甲酸(原儿茶酸)、3,4-二羟基苯乙醇、反式对羟基肉桂酸、丁香苦苷等[1,2].丁香叶制剂炎立消(收载于<中华人民共和国部颁药品标准>)采用分光光度法测定3,4-二羟基苯乙醇和原儿茶酸等成分的总含量控制其质量;对活性单体成分测定仅有RP-HPLC测定紫丁香叶中丁香苦苷A含量的报道[3].本试验采用HPLC建立了紫丁香叶中原儿茶酸的含量测定方法,为紫丁香叶及其制剂的质量控制提供参考依据.
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制备型高效液相在分离竹叶化学成分中的应用
作者在研究竹叶化学成分时,使用了pHPLC分离竹叶中的化学成分,从中分离得到11个化合物,鉴定为:3-甲氧基-4-羟基苯甲醛,4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛,对羟基苯甲醛,4-羟基-3-甲氧基苯甲酸,4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯,对羟基苯甲酸、反式对羟基肉桂酸、顺式对羟基肉桂酸、4′,5,7-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮,3,4-二羟基肉桂酸[1,2].
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羟基肉桂酸对HepG2和C2C12细胞糖脂代谢的调节作用
目的 研究羟基肉桂酸对HepG2细胞脂质堆积和葡萄糖消耗及C2C12细胞葡萄糖摄取的调节作用及其机制.方法 利用油酸诱导HepG2细胞建立脂质堆积模型,通过油红O染色法观察不同浓度羟基肉桂酸对脂质堆积的作用,并检测细胞内总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)含量;同时,采用MTT法检测羟基肉桂酸对细胞活力的影响;通过葡萄糖消耗实验和葡萄糖摄取实验检测羟基肉桂酸对细胞葡萄糖利用的影响;采用实时荧光定量PCR技术分析糖脂代谢关键基因的表达.结果 羟基肉桂酸能够显著抑制油酸诱导的HepG2细胞脂质堆积,同时降低细胞中TC和TG含量;羟基肉桂酸还能够显著增强细胞对葡萄糖的消耗,促进葡萄糖的摄取,显著降低固醇调节元件结合蛋白-1a、-1c、-2和脂肪酸合酶,乙酰辅酶A羧化酶和3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的mRNA表达水平,同时升高过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)的表达.结论羟基肉桂酸具有调节细胞糖脂代谢的作用,能够改善HepG2细胞中的脂质堆积,并且显著提高葡萄糖的利用率.其作用机制可能与激活PPAR等关键基因的表达有关.
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多巴胺-羟基肉桂酸孪合抗氧化剂的稳定性,正常细胞毒活性以及自由基清除活性的饱和效应
本论文合成了多巴胺(DA)和羟基肉桂酸(HCAs)的孪合抗氧化剂(2a-e),即肉桂酰多巴(2a),对香豆酰多巴(2b),咖啡酰多巴(2c),阿魏酰多巴(2d),芥子酰多巴(2e).所有化合物在pH 1.3,pH 5.0的缓冲液中非常稳定,在pH 7.4的缓冲液中可发生水解.在人血浆中,化合物水解反应进行更快,其水解顺序以半衰期表示:2c (1.21 h)<2e (1.52 h)<2d (1.85 h)<2b(3.38 h)<2a (3.88 h).稳定性结果表明,化合物具有的供电子取代基越多,其稳定性越低.通过紫外光谱证实了,因为化合物2c,2d,和2e具有更多的羟基和甲氧基取代基,所以相比于2a和2b,产生了50 nm的红移.此外,在浓度40 μM和作用时间48 h时,化合物2b-e和DA对人正常HUVEC细胞未表现出毒性,而2a表现了16%的增值抑制作用.通过ABTS*+和超氧阴离子分析,所有化合物均表现出了比水溶性维生素E(trolox)更高的抗氧化活性.有趣的是,孪合物2a-e的抗氧化活性高于HCAs,而低于或者相当于DA的活性.因此,孪合分子的抗氧化活性可能存在“饱和度”.
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牛心朴子草化学成分的研究(Ⅱ)
前已报道了牛心朴子草挥发性成分与化学成分的研究[1].现将牛心朴子草Cynanchum komarovii AL.Iljinski醇浸膏溶解的氯仿相先用 Na2CO 3水溶液萃取,后用柠檬酸水溶液萃取,分别处理2个水相与已被萃取过的氯仿相,又分得3 个化合物.分别鉴定为:3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂酸、3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂酸甲酯和反-十八碳烯-[9]-酸乙酯,皆为从牛心朴子草中首次分得.
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新型法尼基硫代水杨酸/羟基肉桂酸偶联物的合成及其抗肿瘤活性
通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a~7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究.结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC5o为5.51~9.25 μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性.并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小.此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡.