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基于单池药物溶出/吸收仿生系统评价格列吡嗪不同制剂的释药特征及其体内外相关性
[目的]考察格列吡嗪片及其缓释片在单池药物溶出/吸收仿生系统(Single cell-DDASS)的释放特征,以及与比格犬体内吸收程度的相关性.[方法]采用《中华人民共和国药典》(以下简称《药典》)溶出度法和Single cell-DDASS法对格列吡嗪片及其缓释片进行体外释放度实验,用Wagner-Nelson方程计算不同格列吡嗪制剂在体内的吸收百分数,并与相应时间点体外累积释放度进行线性回归,进一步考察其体内外相关性(IVIVC).[结果]格列吡嗪缓释片体外释放度的优拟合方程是一级动力学方程,释放机制为溶蚀机制.格列吡嗪片在《药典》溶出法中释放过快,无法建立体内外相关性,而Single cell-DDASS法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间存在相关性(r=0.773 2,P＜0.05).格列吡嗪缓释片在《药典》溶出法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间密切相关(r=0.811 5,P＜0.05).格列吡嗪缓释片在Single cell-DDASS法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间极密切相关(r=0.987 7,P＜0.01).[结论]格列吡嗪片及其缓释片在Single cell-DDASS法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间的相关性明显优于《药典》溶出法释放百分数与比格犬体内吸收百分数的相关性,表明Single cell-DDASS能够良好预测格列吡嗪不同制剂在体内的动力学特征.
关键词： 单池药物溶出/吸收仿生系统 格列吡嗪 体内外相关性 -
单池药物溶出仿生系统考察卡马西平组合微丸的溶出特征
目的:动态考察卡马西平组合微丸溶出特征.方法:采用Single cell-DDASS法,连续、动态地模拟组合微丸从胃移行至肠道崩解、释放,以模拟药物在人体中的溶出过程.联合使用高效液相色谱法测定药物含量随时间的变化情况.采用动力学方程拟合药物在体外的释放行为,根据拟合优度判定拟合情况.结果:卡马西平组合微丸累积释放优拟合方程为一级释放动力学方程.ln(1-0.01Q)=-0.022 9t+0.552 1 (r=0.989 6).释放机制为溶蚀机制.其释放度曲线拥有两个峰.峰谷波动小,释放时间延长.结论:卡马西平组合微丸具有一定的缓释效果.
关键词： 卡马西平 单池药物溶出/吸收仿生系统 高效液相色谱 溶出度 药物评价
