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复方盐酸替利定口服液中主要杂质的结构确证与工艺改进
目的:研究复方盐酸替利定口服液主要杂质的结构和产生的原因,提高复方替利定口服液的质量.方法:通过LC-MS、IR和H-NMR检测分析其可能的结构并通过分离、合成等方法对杂质结构进行确认,从而在合成工艺上作出相应改进,减少杂质的含量.结果:按照选定方法,获得复方盐酸替利定口服液三个主要杂质(顺式替利定、反式去甲替利定和顺式去甲替利定),并与LC-MS、IR、H-NMR结果一一对应.以此依据在合成工艺方面做出了相应改进,减少了盐酸替利定原料杂质的含量,从而提高了复方替利定口服液的质量.结论:本研究提高了盐酸替利定原料的纯度,进一步对提高复方盐酸替利定口服液的质量具有一定价值.
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盐酸替利定的合成
苯乙酸乙酯经亲核加成、脱羧制得α-亚甲基苯乙酸乙酯(4)；另以巴豆醛与二甲胺在THF中反应制得1,3-二(二甲胺基)-1-丁烯(6).4与6经缩合、分离、成盐制得盐酸替利定,总收率约15％(以苯乙酸乙酯计).
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盐酸替利定治疗中重度癌痛18例
目的:评价盐酸替利定治疗中重度癌痛的疗效及安全性.方法:选择33例癌症患者,随机分为试验组18例和对照组15例.对照组用硫酸吗啡片20 mg,每日4次;试验组用盐酸替利定100 mg,每日4次,均连用5d.用数字评分法评估疼痛程度,记录疼痛变化及不良反应.同时在用药前及第6天做血常规、尿常规、肝肾功能和心电图检查.治疗结束后分别对症状、体征及实验室检查进行安全性和有效性评估.结果:2组服药前NRS评分差异无统计学意义(P>0.05).2组服药后第2～5天的NRS评分均较服药前明显降低(P<0.01);服药后第2～5天,2组NRS评分差异均无统计学意义(P>0.05).癌痛有效率试验组为77.8%,对照组为73.3%,差异无统计学意义(P>0.05);不良反应发生率分别为33.3%、40.0%,差异无统计学意义(P>0.05).结论:盐酸替利定和硫酸吗啡控制癌痛疗效和不良反应相似,可作为中重度癌痛的一线治疗.
