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芒果苷元在大鼠血浆中的含量测定及药动学研究
目的 建立测定大鼠血浆中芒果苷元含量的HPLC,探讨其在大鼠胃肠道给药后的药动学过程.方法 选择对硝基苯酚为内标物质,大鼠血浆样品用乙酸乙酯-甲酸(10:1)进行萃取,用HPLC进行分析.色谱条件:色谱柱:Platisil 5μm ODS(4.6 mm×250 mm);流动相:乙腈-水-甲酸(40∶ 60∶0.5,pH 2.74);柱温:室温;流速:0.8 mL·min-1;检测波长:312 nm.单剂量灌胃给药400 mg·kg-1后,测定不同时间点大鼠血浆中芒果苷元的浓度.结果 芒果苷元在0.54～162 μg·mL-1血浆浓度范围内呈现良好线性关系(r =0.998).日内和日间精密度RSD均小于7.5％.利用软件Winnonlin 6.1计算其主要药动学参数为:tmax为0.5 h;t1/2为(3.46±0.903) h;ρmax为(26.9±3.17) μg·mL-1;AUC0-t为(52.4±12.0) μg·h·mL-1.结论 本试验所建立的HPLC测定大鼠血浆中芒果苷元含量的方法简单可行,专属性强,可用于大鼠血浆中芒果苷元的药动学分析.
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嘌呤核苷磷酸化酶检测体系优化及芒果苷对其活性的影响
目的 优化体外嘌呤核苷磷酸化酶(purine nucleoside phosphorylase,PNP)活性检测体系,研究芒果苷及芒果苷元对PNP活性的影响.方法 采用紫外分光光度法,通过考察酶浓度、底物浓度、二硫苏糖醇(DTT)浓度对酶促反应的影响,确定检测酶活性的适反应条件,以此为基础研究芒果苷和芒果苷元对PNP活性的影响.结果 成功建立并优化了体外PNP活性检测体系,反应温度为25℃时,在磷酸钾盐缓冲液中,当PNP 浓度为250 U·L-1、底物鸟苷为400μmol·L-1、DTT为0.5 mmol·L-1的反应条件下于波长258 nm处动态监测 15 min,芒果苷及其代谢产物苷元在浓度高达100μmol·L-1时,对PNP活性无明显抑制作用.结论 以优化的PNP活性检测体系研究发现芒果苷及芒果苷元体外对PNP活性无影响.
