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流化床包衣法制备硝苯地平缓释微丸
目的 根据液相层积原理,采用流化床包衣法制备了硝苯地平缓释微丸.方法 采用离心造粒装置制备了硝苯地平速释微丸,将制得的微丸采用微型流化床以Eudragit(R) NE30D包衣制得了24h释药的硝苯地平缓释微丸.结果 所得缓释微丸体外释放符合一级释放与Higuchi方程.结论 液相层积法制得微丸体外释放符合缓控释制剂的要求.
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氨茶碱缓释微丸的制备工艺研究
目的 研制氨茶碱缓释微丸,并对其进行了质量评价并考察氨茶碱缓释微丸的制备工艺,缓释包衣层处方的组成.方法 以流化床包衣造粒的方法制备了氨茶碱缓释微丸.采用单因素摸索的方法确定了空白丸心的制备工艺并且对丸心的粉体动力学性质作了评价；同样单因素方法确定了氨茶碱缓释微丸的包衣处方和制备工艺,制得12h持续释放的缓释制剂,通过体外释放试验并对释放曲线进行曲线方程拟合,研究了微丸的缓释机理.结果 运用液相层积法制备空白丸心,通过制备工艺的摸索,制得的丸心粉体动力学性质良好,质量符合生产要求.同样通过液相层积法载药,制得含药量为36％的载药丸心.选用乙基纤维素为包衣材料对氨茶碱缓释微丸进行包衣,在较优制备工艺和包衣处方下制得微丸,测得体外释放曲线并对释放结果进行曲线拟合,发现其释药行为接近一级动力学方程.结论 流化床造粒包衣法制备的氨茶碱缓释微丸体外释放行为符合一级动力学方程；与市售氨茶碱片相比,自制缓释微丸的Tmax显著延长,Cmax明显降低,达到了良好的缓释效果.
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依托贝特膜控型胶囊的制备与释放研究
目的：制备依托贝特膜控型微丸胶囊并对其体外释放进行评价。方法采用离心造粒-液相层积法及固相层积法制备依托贝特载药微丸，再用包衣锅方法对载药微丸包衣。以虫胶为包衣材料，考察包衣增重对释放度的影响。采用相似因子法比较自制胶囊与市售胶囊释放曲线的相似性。结果液相层积法较固相层积法简单省时、收率高（91%）。包衣增重确定为9%，自制依托贝特膜控型胶囊释放曲线符合一级动力学方程（r=0.9941），与市售制剂相比相似因子f2可达55。结论采用液相层积法制备依托贝特膜控型胶囊工艺简单，收率高，重现性好，可实现工业化生产。
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兰索拉唑肠溶微丸的制备及其在犬体内药动学
目的:探讨兰索拉唑肠溶微丸的制备及其在犬体内的药动学.方法:采用液相层积法制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊,以市售达克普隆作为参比制剂,建立适宜的分析方法,检测家犬体内血浆中药物浓度,绘制药时曲线,用3P97软件进行药动学参数的分析.结果:通过处方的筛选和工艺的优化,由优处方在佳工艺条件下制得的微丸圆整度好,脆碎度、含水量均合格,理论载药量为10％.兰索拉唑制成肠溶微丸胶囊后生物利用度、达峰时间及体内滞留时间与参比制剂类似,相对生物利用度102.89％.结论:本实验成功地对兰索拉唑的剂型进行了改造,且药动学研究显示它的生物利用度不亚于市售药达克普隆,其他药动学参数也较为相似.
