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开发针对泛素特异性蛋白酶的高质量化学探针
泛素特异性蛋白酶能去除靶蛋白上的泛素标签。泛素特异性蛋白酶失调可以导致多种疾病。虽然工业界和学术界对泛素特异性蛋白酶投入了大量研究，目前针对泛素特异性蛋白酶的高质量化学抑制剂仍然很少。本文提出了泛素特异性蛋白酶化学探针开发需要达到的标准以及策略。
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泛素特异性蛋白酶与肿瘤关系的研究
随着泛素化与肿瘤之间的关系越来越明朗,这一关系的反向调控过程,即去泛素化,近也开始备受关注.目前认为,去泛素化酶在调控与肿瘤相关的许多途径当中有重要作用.而泛素特异性蛋白酶是去泛素化酶家族中的一个亚家族,与肿瘤发生有着不可替代的联系.该文主要从细胞周期调控、DNA损伤修复、信号通路调控等方面来介绍泛素特异性蛋白酶与肿瘤发生和治疗的关系.
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泛素特异肽酶9与肿瘤的研究进展
已证实泛素-蛋白酶体途径是一个具有多种功能的蛋白翻译后修饰的途径,参与人体内许多细胞生命活动.近年来,随着对泛素-蛋白酶体途径的研究加深,逐渐发现蛋白的泛素化调节是一个可逆过程,细胞内同时还存在一些特异的去泛素化蛋白酶进行负向调节.泛素特异性蛋白酶(USPs)是去泛素化酶家族的亚家族, 作为亚家族成员之一的X染色体连锁的泛素特异肽酶9(USP9X)在多种类型的恶性肿瘤中表达异常,且与肿瘤的分期及预后相关,因此,针对USP9X的靶向治疗,将会为肿瘤开辟出一条新的路径.
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泛素特异性蛋白酶9X与肿瘤
泛素特异性蛋白酶(USP)在调节蛋白酶体的活性、器官的发生、肿瘤的形成以及转录调控等方面都具有重要的作用.其中,USP9X通过去泛素化底物蛋白,影响肿瘤细胞增殖、黏附和信号转导,是肿瘤演进的重要因素之一.
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泛素特异性蛋白酶与肿瘤靶向治疗研究进展
泛素特异性蛋白酶(USPs)属于去泛素化酶家族一个亚类.泛素特异性蛋白酶通过对底物蛋白的去泛素化,调节细胞内诸多生理病理活动.泛素特异性蛋白酶的异常表达与肿瘤的发生发展关系密切,可成为肿瘤治疗的标靶.本文就对泛素特异性蛋白酶与肿瘤的靶向治疗进展做一综述.
