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对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯的小鼠急性毒性和大鼠长期毒性
目的 评价对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯(AZ)的安全性.方法 小鼠分别ig给予AZ3000～1001 mg·kg<'-1>或ip给予AZ 1600～983 nag·kg<'-1>,观察14 d,测定小鼠的半数致死量(LD<,50>).大鼠ig给予AZ 500,291.7和166.7 mg·kg<'-1>(为临床拟用剂量的60倍、35倍和20倍),连续13周,停药2周后,观察大鼠一般状况、体质量增长、血液学、血液生化学和病理组织学等指标的变化.结果 小鼠ig及ip给AZ的LD<,50>分别为2053和1254 mg·kg<'-1>.大鼠给药13周后,AZ 500 mg·kg<'-1>组血清转氨酶、尿素氮和肝系数升高(P<0.05),AZ 291.7mg-kg<'-1>组血清天冬氨酸转氨酶(AST)和肝系数升高(P<0.05),其他各组各指标与溶媒对照组相比均无显著性差异.病理组织学检查显示,AZ 500 mg·kg<'-1>有1例肝组织炎细胞浸润,其余组大鼠未见与药物毒性相关的明显病变.停药2周后各异常指标均恢复正常.结论 AZ在规定剂量下使用应有较好的安全性.
关键词： 对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯 丙烯酸盐类 急性毒性试验 毒性试验 慢性 -
顶空气相色谱法测定对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯原料药中5种有机溶剂的残留量
目的 建立顶空气相色谱法测定对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯原料药中乙醇、丙酮、三氯甲烷、吡啶和甲苯有机残留溶剂的方法.方法 采用检测器为氢火焰离子化检测器(FID),色谱柱为Agilent DB-624毛细管柱(30m×0.32 mm,1.8 μm),溶剂为DMSO,进样口温度为200℃,检测器温度250℃,分流比为10∶1,程序升温,N2为载气,H2和空气为燃气,顶空平衡温度85℃,平衡时间30 min,进样体积1μL.结果 乙醇、丙酮、三氯甲烷、吡啶和甲苯在建立的色谱条件下均能完全分离,分离度均＞1.5,理论板数均＞10 000;在考察浓度范围内线性关系良好(相关系数r分别为0.999 8,0.999 8,0.999 7,0.999 6,0.999 4);定量限分别为19.83,4.50,48.28,10.44,2.08 μg·mL-1;检测限分别为3.97,0.90,9.66,3.07,0.69 μg.mL-1;重复性RSD均＜2.5％;平均回收率为102.40％～ 106.45％;对照品溶液在24 h内稳定性良好.结论 该方法操作简便、灵敏,结果准确、可靠,可用于对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯原料药中有机溶剂残留量的控制.
关键词： 顶空气相色谱法 对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯 原料药 有机溶剂 残留量 -
对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯对人肝癌细胞HepG2脂肪累积的干预作用
目的：研究对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯（AZ）对人肝癌细胞HepG2脂肪累积的干预作用。方法：取对数生长期HepG2细胞，用油酸诱导复制脂肪累积模型，分为模型组、阳性对照（辛伐他汀100μg/ml）组和15.63、31.25、62.5、125、250、500、1000μg/ml AZ组，另设正常对照组。采用MTT法检测各组细胞的存活率；按试剂盒操作检测各组细胞中甘油三酯（TG）含量，计算TG清除率；油红O染色观察各组细胞内脂滴形态。结果：与正常对照组比较，模型组和15.63～125μg/ml AZ组细胞的存活率差异无明显变化，250～1000μg/ml AZ组细胞存活率降低，差异具有统计学意义（P＜0.05）。与正常对照组比较，模型组细胞中TG含量增加；与模型组比较，阳性对照组和62.5、125μg/ml AZ组细胞中TG含量降低，TG清除率依次为（28.58±0.15）％、（14.51±0.09）％、（29.72±0.16）％，以上差异均具有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。与正常对照组比较，模型组细胞出现大量脂滴，AZ组随给药浓度的增加，脂滴逐渐变少、变小。结论：AZ对HepG2细胞脂肪累积具有干预作用。
关键词： 对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯 人肝癌细胞HepG2 脂肪累积 油酸 -
对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯的结构确证
目的 建立利用仪器测定对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯(AZ)化学结构的方法.方法 通过元素分析仪分析AZ的元素组成,并利用核磁共振谱(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)进行结构分析.结果 AZ的结构为E-4-(2-(4-氯苯氧基)-2-甲基-苯酰氧基-3-甲氧基-苯丙烯酸,元素组成为C20H19ClO6,相对分子质量为390.814.结论 该方法准确可行,可为以后AZ的结构鉴定提供依据.
关键词： 对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯 核磁共振 结构确证
