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新型抗癫痫药盐酸噻加宾的合成
目的:合成GABA摄取抑制剂盐酸噻加宾.方法:以2-溴-3-甲基噻吩和γ-丁内酯为起始原料,经格氏加成,选择性脱水和甲磺酰化成酯,再与(R)-3-哌啶甲酸乙酯进行烃化反应,后经碱水解和酸化得盐酸噻加宾.结果:未知中间体和目标化合物的化学结构都经结构确证,反应总收率达51.7%(以γ-丁内酯计).结论:此工艺易于工业化,所用的原料价廉.
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3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物的三维定量构效关系(比较分子力场分析)研究
目的研究3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物结构和对γ-氨基丁酸摄取抑制活性之间的关系.方法使用三维定量构效关系(3D-QSAR)--比较分子场分析(CoMFA)方法进行构效关系研究.结果交叉验证系数q2和非交叉验证系数r2分别为0.726和0.986,方差比F为117.562,标准估计误差(SEE)为0.062.结论这些数值表明所得的CoMFA模型有实际意义,并且对3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物抑制活性具有较好的预测能力.
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盐酸噻加宾的合成
2-溴-3-甲基噻吩的格氏试剂与氯甲酸甲酯加成后"一锅"与环丙基溴化镁加成制得环丙基二(3-甲基-2-噻吩基)-甲醇,开环后与(R)-(-)-3-哌啶甲酸乙酯经缩合、水解和成盐反应制得盐酸噻加宾,总收率41%.