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B细胞淋巴因子-2抑制剂venetoclax的药理作用与临床评价
Venetoclax是一种口服的B细胞淋巴因子-2选择性抑制剂,主要用于治疗染色体异常删除突变del17p、且曾至少接受过1次化疗的慢性淋巴细胞白血病.常见的不良反应为腹泻、恶心、上呼吸道感染、中性粒细胞减少及疲劳等.本文对其药理作用、药动学、临床评价、安全性、用法用量和药物相互作用进行综述.
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抗慢性淋巴细胞白血病新药venetoclax药理作用及临床评价
venetoclax为首个选择性口服B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)蛋白抑制剂,研究证实其治疗复发/难治慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有可控的安全性,总体及完全有效率高.2016年4月11日,美国食品药品管理局(FDA)批准venetoclax用于治疗携带17p缺失突变且曾接受过至少一种治疗的CLL.本综述主要介绍venetoclax药物作用机制、药物代谢动力学、疗效、安全性及临床研究进展.
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Bcl-2抑制剂用于急性髓系白血病靶向治疗的研究进展
急性髓系白血病(AML)是成人常见的急性白血病,诱导化疗仍是AML的一线治疗手段.但是,由于AML诱导化疗毒性较高,且有高失败率及高复发率的特点,在AML患者中应用受限.近年来,去甲基化药物地西他滨和阿扎胞苷在AML表观遗传学治疗中得到深入研究,已经动摇了诱导化疗在AML治疗中的地位.随着对AML生物学研究的深入,发现越来越多的靶点可影响AML的生物学进程.针对这些靶点的靶向药物分为3类:第一类是突变位点抑制剂,如FLT3和IDH抑制剂;第二类是调节代谢或信号通路的抑制剂,如Bcl-2拮抗剂及表观遗传学药物;第三类是靶向细胞毒性药物.2017年美国血液学年会报道,AML靶向治疗有前景的药物为调节代谢或信号通路的抑制剂,其中BCL-2抑制剂Venetoclax在AML的临床试验报告被评为本届会议佳.本文就BCL-2抑制剂在AML的治疗进展做一综述.
关键词： 白血病 髓样 基因 Bcl-2 Bcl-2抑制剂 venetoclax Navitoclax -
选择性Bcl-2抑制剂Venetoclax的研究进展
慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)是一种成熟B淋巴细胞克隆增殖性肿瘤,以淋巴细胞在外周血、骨髓、脾脏和淋巴结聚集为特征.目前的标准治疗方案是氟达拉滨+环磷酰胺+利妥昔单抗的FCR方案.作为首个靶向药物,B细胞受体信号通路抑制剂极大的改变了CLL 的治疗.Venetoclax是由AbbVie公司和Genentech/Roche公司合作研发的口服选择性抗凋亡蛋白Bcl-2抑制剂,现已被FDA批准用于17p染色体缺失的CLL病人.它是唯BH3蛋白(Bcl-2蛋白家族成员)的类似物,可以重建恶性肿瘤细胞的凋亡通路.目前,Venetoclax与其他药物联合治疗CLL的I-III期临床试验、 单用或联合其他药物治疗非霍奇金淋巴瘤和急性白血病的 I/II期临床试验也在进行当中.本文叙述了Venetoclax全方面的研究进展.
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治疗慢性淋巴细胞白血病新药——BCL-2抑制剂venetoclax
BCL-2是细胞凋亡信号途径中的重要靶分子,发挥抑制细胞凋亡的作用.venetoclax为一种口服选择性BCL-2抑制剂,通过与BCL-2结合,恢复肿瘤细胞的正常凋亡途径,从而发挥抗肿瘤的作用.venetoclax已获美国FDA批准用于单独治疗曾接受过至少一种治疗方案的染色体17p缺失的慢性淋巴细胞白血病患者.其常见的不良反应包括中性粒细胞减少、腹泻、恶心、贫血、血小板减少、上呼吸道感染及疲劳等.
关键词： venetoclax 白血病 淋巴细胞 慢性 B细胞 原癌基因蛋白质c-bcl-2 抑制剂 -
治疗慢性淋巴细胞白血病新药--维奈托克（venetoclax）
维奈托克（venetoclax）由美国艾伯维公司（AbbVie Inc）和瑞士罗氏公司（Roche Group）旗下的基因泰克（Genentech）公司合作研发，是第一个靶向 B 细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的选择性抑制药。2015年1月16日获得美国食品药品管理局（FDA）突破性药物和优先审评的地位，通过加速审批程序，于2016年4月11日获准上市，适用于业经治疗的慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p 突变基因的患者。商品名为 Venclexta?。该文对维奈托克的非临床毒理学、临床药理学、临床研究、适应证、用药剂量与方法、用药注意事项与警示、不良反应概况及知识产权状态与国内外研究进展等进行介绍。
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治疗慢性淋巴细胞白血病新药venetoclax
venetoclax是首个B细胞淋巴瘤-2基因抑制剂(Bcl-2),用于有17p基因缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)且曾经接受过至少1种药物治疗的患者.于2016年4月11日被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市.笔者对其作用机制、药效学、药动学、临床研究、安全性等方面进行综述.
