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IDO抑制剂专利申请分析
本文分析了IDO抑制剂的专利申请情况,对其在我国以及全球的申请趋势、创新主体、涉及的疾病种类以及技术主题分布等内容进行剖析,阐述了专利保护在技术创新与价值实现中的作用,为IDO抑制剂研究的关注者提供有价值的相关的专利信息,力求服务于我国IDO抑制剂研发技术的创新.
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IDO抑制剂的研究进展
吲哚胺2,3-双加氧化酶(indoleamine2,3-dioxygenase,IDO)是肝脏以外唯一的催化色氨酸沿犬尿氨酸途径分解代谢的限速酶.IDO可通过降低微环境中色氨酸的浓度而达到抑制病原微生物增殖的作用;IDO与神经系统疾病也密切相关,它能降低5-羟色胺的水平而导致抑郁,也可造成脑中喹啉酸等具有神经毒性的代谢产物的累积;DO在抑制T细胞免疫和抗肿瘤免疫、诱导母胎免疫耐受和移植物免疫耐受中均发挥重要的代谢性免疫调节作用.IDO已被证实与阿尔茨海默病、白内障、癌症等多种人类重大疾病密切相关,因此IDO抑制剂作为重要的药物受到日益广泛的关注.该文综述近年来IDO抑制剂的研究进展.
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(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯类化合物的合成及其IDO抑制活性研究
目的 合成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯系列化合物并评价其吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)抑制活性.方法 化学合成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚和一元羧酸,通过两者的酯化反应获得一系列(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化合物;运用基因工程方法表达、纯化重组人IDO(rhIDO),建立酶活性检测体系;同时检测(E)-4-(p溴乙烯基)苯酚酯化合物的IDO抑制活性.结果 化学合成6个(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化合物,检测出其中3个具有高效的IDO抑制活性.结论 (E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯类化合物是一类新型的具有发展潜能的IDO抑制剂.
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1-甲基色氨酸对大鼠脑缺血再灌注模型小胶质细胞活化的干预作用
目的 研究IDO抑制剂1-甲基色氨酸(1-methyltryptophan,1-MT)对大鼠脑缺血再灌注模型小胶质细胞活化的干预作用及相关炎症因子表达的影响.方法 SD大鼠分为假 手术组、模型组和1-MT组.使用大脑中动脉闭塞法(middle cerebral artery occlusion,MCAO)构建缺血再灌注模型.对大鼠进行神经功能缺损评分,TTC法测定脑梗死体积,HE染色检测梗死区域的病理形态变化,免疫组化法检测梗死区域IBA-1和GFAP的表达,免疫荧光技术检测NeuN阳性细胞数,Western blot法检测组织中IL-1β、TNF-α、NF-KB的表达水平.体外培养BV2细胞,采用氧糖剥夺法(oxygen glucose deprivation,OGD)模拟缺血缺氧条件,设置对照组、模型组和1-MT组,Western blot法检测小胶质细胞标志物IBA-1、IL-1β、NF-κB以及TNF-α的表达水平.结果 1-MT可以显著改善MCAO大鼠的神经功能,缩小梗死面积,抑制小胶质细胞的活化和相关炎症因子的表达.细胞实验中,1-MT可以显著下调OGD-BV2细胞中IBA-1的表达水平和IL-1β、NF-κB、TNF-α的水平.结论 IDO抑制剂1-MT对于大鼠脑缺血再灌注模型有着很好的保护作用,其作用机制与小胶质细胞的活化抑制以及相关炎症因子的表达有关.
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吲哚胺2,3-二氧化酶在病毒性肝炎中的研究进展
病毒性肝炎具有强传染性、高流行性,其传播途径复杂、发病率高、对人体危害性大,已成为社会普遍关注的一类重要的传染性疾病.随着科学社会的进步,目前对于肝炎的治疗有一定的进展,主要应用干扰素、核苷类、基因疗法等抗病毒药物,但这些治疗适用范围局限,副作用大,易产生病毒变异和耐药现象,使病情反复,治疗出现“瓶颈”.近几年,吲哚胺2,3-二氧化酶(indoleam-ine 2,3-dioxygenase,IDO)在病毒性肝炎中的作用日益受到关注,其与肝炎患者免疫耐受、病毒的复制、肝细胞的损伤程度密切相关.这将为病毒性肝炎的治疗提供新的思路.本文针对IDO在病毒性肝炎中的进展作一概述.
