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头孢拉宗钠不同剂量单次静滴后在健康人血清的杀菌活性
目的 研究单次静滴不同剂量头孢拉宗钠在中国健康受试者的血清杀菌活性(SBA).方法 用微量稀释法,测定14株产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌与7株甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)的低抑菌浓度(MIC)；12名健康受试者单次静滴不同剂量头孢拉宗钠,于1h(峰时),6,8h与12 h(谷时)采血,用微量肉汤稀释法测定SBA,并进行统计分析.结果 头孢拉宗钠对临床常见3种致病菌均敏感；对产ESBLs的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌和MSSA,不同剂量头孢拉宗钠对同一种致病菌的峰时SBA中位数比较,差异有统计学意义(P＜0.05)；单次静滴不同剂量头孢拉宗钠峰时SBA≥1∶8的百分率进行卡方检验,产ESBLs的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌1g/1h组和3g/1h组间,差异有统计学意义(P＜0.05)；3个剂量对MSSA组间比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 相较对MSSA,注射用头孢拉宗钠对产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌具有更强的体内杀菌活性,从而预测其有较好的临床疗效.
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多次静脉滴注头孢拉宗钠在中国健康受试者血清的杀菌活性
目的 评价多次静脉滴注头孢拉宗钠在中国健康受试者血清的杀菌活性.方法 12名健康受试者,男女各半,连续静脉滴注头孢拉宗钠,每次1g,q12 h,连续7d.给药后1h(峰时)和12h(谷时)分别采血,用微量稀释法测定血清杀菌活性(SBA).结果 头孢拉宗钠对产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的肺炎克雷伯菌(K.pneumonia)和大肠埃希菌(E.coli峰时SBA≥1:8百分率为93％和86％,谷时SBA≥1∶1百分率为60％和90％.对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)峰时血清抑菌活性(SBS)≥1∶2为81％,峰时SBA≥1:2百分率仅达42％,谷时SBA≥1:1百分率为0.结论 头孢拉宗钠对产ESBLs的K.pneumonia和E.coli显示了很强的体内杀菌效果,而对MSSA体内峰时抑菌作用尚可,但杀菌作用较差.
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注射用头孢拉宗钠与5%葡萄糖及0.9%氯化钠输液的配伍稳定性考察
目的 考察注射用头孢拉宗钠与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液的配伍稳定性.方法 采用紫外分光光度法,测定头孢拉宗钠与两种输液在25℃条件下放置8h内不同时间点的含量变化,并观察其外观及pH值变化情况.结果 8h内配伍溶液澄清,色泽基本无变化,pH值和头孢拉宗含量均无明显变化.结论 注射用头孢拉宗钠与两种输液配伍8h内可配伍使用.
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头孢拉宗及其钠盐的合成研究进展
本文综述了抗生素药物头孢拉宗及其钠盐,从上世纪80年代年初研究的文献到目前公开发表的论文和专利,对其中的路线,起始物料,收率进行了描述,为设计出更加合理,更适合工业化生产的路线提供思路.
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国产头孢拉宗钠对临床分离致病菌的体内外抗菌作用研究
目的 研究国产注射用头孢拉宗钠(CFB)的体内外抗菌效果.方法 体外实验采用琼脂二倍稀释法计算细菌的低抑菌浓度(MIC),体内实验用临床分离大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌,小鼠腹腔注射小致死量菌液造成全身感染,静脉注射不同剂量的受试药物,观察7d或14 d内小鼠的死亡情况,用NDST程序的Bliss法计算ED50.结果 CFB对G-菌中的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌抗菌作用良好,MIC50为0.25～0.5 μg·mL-1,对G+菌中的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌呈强抗菌作用,MIC50均为0.5 μg· mL-1,对不动杆菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性,体内保护实验显示:国产CFB对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的ED50为5.71、45.00 mg·kg-1.结论 国产注射用CFB对体外多数G+菌效果良好,对金黄色葡萄球菌有强抗菌作用,对G-菌大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌有较强抗菌作用.对腹腔感染大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的小鼠也有显著抗菌效果.
