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中药单体小白菊内酯的大鼠血浆稳定性及其药动学研究
小白菊内酯是小白菊(Tanacetum parthenium)中的主要活性成分,具有抗炎和抗癌的药理活性.本研究首先建立了一种专属、灵敏、准确的大鼠血浆中小白菊内酯浓度定量的LC-MS/MS检测方法,采用一步液-液萃取法从大鼠血浆中提取待测物及内标,以水-甲醇为流动相系统对待测物进行分离.标准曲线范围为2～128ng·mL-1,精密度、准确度均符合要求,并且提取回收率较高.利用此检测方法对体外放置大鼠血浆样品中小白菊内酯的稳定性进行了考察,结果显示高、中、低3个浓度的小白菊内酯在30 min后均有超过15％的分解,表明其在大鼠血浆中稳定性较差.体内药动学实验分别静脉给予大鼠20、40及80 mg·kg-1的小白菊内酯,药动学参数显示其在大鼠体内消除较快,半衰期小于90 main.高剂量80 nmg·kg-1给药组初始浓度也仅为138.86±21.07ng·mL-1,并且药时曲线下面积与给药剂量非等比例增加.本研究结果为进一步开发小白菊内酯成为抗肿瘤药物提供了重要的药动学信息.
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木香内酯抑制肺癌细胞H460生长的机制研究
目的 前期研究发现木香内酯(MCL)可以提高乳腺癌细胞对化疗药物顺铂的敏感性以及诱导乳腺癌细胞的凋亡,文中旨在初步探讨MCL对肺癌H460细胞生长的抑制作用及其机制. 方法 不同浓度30、60、90μmol/L的MCL的培养(以不含药物的培养基为对照)作用于肺癌细胞系H460细胞后,通过CCK8和平板克隆形成实验检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞的凋亡及周期;通过Western blot方法检测MCL抑制肺癌细胞H460生长的机制. 结果 与对照克隆数(275.00±7.21)比较,30、60、90μmol/L MCL作用后克隆数(199.00±5.66、166.00±1.41、90.00±7.81)均明显减少(P<0.05). 同时,CCK-8结果显示,与对照比较,30μmol/L MCL作用72、96h后,A值明显升高(P<0.05);60、90μmol/L MCL作用48、72、96h后,A值明显升高(P<0.05).与对照凋亡比例[(2.9±0.03)％]相比,30、60、90μmol/L的MCL作用后早期和晚期凋亡比例[(5.23±0.76)％ 、(9.06±0.47)％ 、(19.00±0.64)％]均明显升高(P<0.05).与对照组G2/M期细胞比例[(11.48±0.36)％]相比,30、60、90μmol/L的MCL G2/M期细胞比例[(12.52±0.88)％ 、(17.22±0.43)％ 、(19.84±0.31)％]逐渐上升,且MCL在浓度为60、90μmol/L处理后较对照差异具有统计学意义(P<0.05).与对照组S+G1/G0期细胞比例[(87.53±1.06)％]相比,30、60、90μmol/L MCL的S+G1/G0期细胞比例[(87.47±0.89)％、(82.94±0.67)％、(79.79±0.21)％]逐渐降低,且MCL在浓度为60、90μmol/L处理后较对照差异具有统计学意义(P<0.05).与对照相比,30、60、90μmol/L MCL处理后notch4的蛋白表达水平明显下降(P<0.05);而caspase3的蛋白剪切,即cleaved caspase3的表达水平明显上调(P<0.05). 结论 MCL对肺癌H460的生长具有抑制作用.
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“一测多评”测定木香顺气丸中木香内酯类成分
目的 建立“一测多评”法测定木香顺气丸中2种木香内酯类成分的高效液相色谱分析方法,使之更有效的控制其质量.方法 以木香烃内酯为内标,建立其与去氢木香内酯的相对校正因子,用高效液相色谱法进行含量测定,计算木香烃内酯、去氢木香内酯的含量,对“一测多评”法的计算值与外标法实测值进行比较.结果 建立的相对校正因子重现性良好,采用相对校正因子计算的含量与外标法实测值无显著性差异.结论 “一测多评”法可用于木香顺气丸中木香内酯类成分的含量测定,方法可靠,结果准确,能有效控制该制剂质量.
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木香内酯对大鼠水拘禁应激性胃溃疡模型的影响
建立大鼠水拘禁应激性胃溃疡模型,以木香内酯(50、100、200 mg/kg)灌胃,观察木香内酯对水拘禁应激性胃溃疡的影响.结果 木香内酯50、100、200 mg/kg能明显降低胃溃疡模型大鼠胃黏膜的溃疡指数,并能缩小溃疡面积,抑制胃酸分泌,升高胃液pH,减少胃液分泌和降低胃蛋白酶活性.认为木香内酯对大鼠胃溃疡有明显改善作用.
