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染料木素在健康受试者中的尿排泄动力学
为了研究人体口服染料木素胶囊(雌激素类药物)的尿排泄规律,筛选30名健康受试者按平行设计口服染料木素50、100和300 mg,采用LC-MS/MS法测定各时段尿液中的染料木素,并结合酶解法间接测定其葡糖醛酸结合物(glucuronidated genistein,GENG),以DAS2.0程序计算尿药动力学参数.结果表明,尿液中原药浓度很低,含量少于GENG的1％,其3个剂量的48 h平均累积尿排量分别为0.037、0.134和0.142 mg,累积尿排率仅分别为给药剂量的0.07％、0.13％和0.05％.而GENG的含量较高,其48 h累积尿排泄量分别为5.3、13.8和15.4 mg,累积尿排率分别为10.6％、13.8％和5.1％,大尿排速率分别为0.4、1.0和1.4 mg·h-1 (tmax为6 h).研究证明,部分药物在人体内以GENG形式经尿液排泄,而GENG的累积排泄量和大尿排速率在50～100 mg内随剂量倍比递增,在300 mg时呈非线性递增.
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龙胆苦苷在健康受试者尿中的药代动力学
目的 研究中药龙胆苦苷(保肝、利胆中药活性成分)在健康受试者尿中的药代动力学.方法 筛选12名健康受试者按双拉丁方设计,分别静脉滴注龙胆苦苷80、240、400 mg,用LC/MS/MS法测定各时段的尿药浓度,用WinNonlin软件计算尿药代动力学参数.结果 3个剂量下原药的大尿排速率分别为20.5、60.8、105.5 mg·h-1(tmax为0.75 h),尿排速率-时间曲线下面积分别为51.1、144.7、269.8 mg;25.5 h累积尿排量分别为61.3、172.7、319.1 mg,经统计均与剂量呈正比;t1/2分别为2.96、2.90、2.90 h,消除速率常数k分别为0.25、0.26、0.25 h-1;3个剂量的平均25.5 h累积尿排率为76.1%,其中0～7.5 h占总排泄量的96.2%.结论 龙胆苦苷在人体内主要以原形经肾脏快速排泄,在80～400 mg内呈线性药代动力学特征.
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大鼠体内泻心汤蒽醌类成分尿排泄动力学研究
目的:研究泻心汤(大黄、黄连、黄芩)中蒽醌类成分在大鼠体内尿排泄动力学规律.方法:建立大鼠尿中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚高效液相色谱(HPLC-FLD)测定方法.大鼠灌胃给予泻心汤12 g/kg,药前及药后不同时间采集尿样,用HPLC-FLD法分析尿中蒽醌类成分,测定5种葸醌类成分经时变化,根据尿排泄量-时间数据计算排泄动力学参数.结果:大鼠灌胃给予泻心汤后,芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚均从肾脏经尿液排泄;排泄T1/2分别为:(3.46±1.18)h,(3.24±0.60)h,(4.69±1.99)h,(4.49±1.63)h,(5.65±1.74)h;48 h累积排泄量分别为:(11.28±4.30)μg,(116.73±17.46)μ斗g,(5.48 4-2.92)μg,(9.53±2.67)μg,(0.41±0.20)μg.结论:泻心汤中5种蒽醌类成分均可从尿中排泄,尿中排泄量占给药量均<10%.
