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微管干扰药物文献资料
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那可丁衍生物合成及其作为微管干扰药物的生物学评估
以2-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料,经13步反应合成了26个那可丁衍生物.以HL-60细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,大多数化合物对HL-60细胞株显示出较好的抑制活性和对微管聚合的抑制作用.优选出的化合物31对HL-60细胞株以及微管聚合的抑制活性是那可丁的3倍并诱导HL-60细胞在G2/M期累积,这为那可丁及其衍生物的抗肿瘤活性构效关系的研究打下了基础,值得进一步研究.
