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大黄对瘢痕成纤维细胞增殖抑制作用及其有效成分研究
探索中药大黄抗瘢痕成纤维细胞(HSF)增殖作用的有效成分.采用索氏提取法将大黄药材按照极性依次提取不同的部位；以MTS法筛选大黄各溶剂提取物(25 μg·mL-1)抗人增生性瘢痕成纤维细胞增殖的作用,结合流式细胞仪检测其对细胞周期的影响；进一步采用HPLC对其有效成分进行谱效分析,将其中高活性成分进行UPLC-Q/TOF鉴定及验证.结果显示,大黄乙酸乙酯提取物的有较高的抗细胞增殖活性(P＜0.01),能显著增加G0/G1期细胞的比例(P＜0.01),降低增殖指数(PI)(P＜0.01),其中主要活性成分为蒽醌类化合物;以大黄素、大黄酸和没食子酸为例的验证结果显示,这3种成分均能抑制细胞的增殖且呈剂量依赖性.结果提示,大黄乙酸乙酯提取物对瘢痕成纤维细胞增殖有抑制作用,主要成分为其中的蒽醌类化合物.
关键词： 大黄 瘢痕成纤维细胞 谱效关系 UPLC-Q/TOF -
桑菊饮抗炎活性成分筛选与单体验证
目的 探究桑菊饮的抗炎活性,明确其抗炎活性物质基础;为进一步阐明桑菊饮抗炎作用机制,建立其质量标准提供依据.方法 采用UPLC-Q/TOF技术结合核因子-κB (NF-κB)荧光素酶报告基因检测系统筛选桑菊饮中具有抗炎活性的药效成分,并选取人支气管上皮细胞(BEAS-2B),建立炎症损伤模型,对咖啡酸、绿原酸、甘草酸、马钱子苷和胡萝卜酸等成分的抗炎活性进行验证.结果 筛选出16种具有抑制NF-κB活性的成分,其中胡萝卜酸、22β-乙酰基-甘草酸、甘草皂菅G2抑制NF-κB活性为首次报道.结论 桑菊饮可以通过抑制NF-κB的表达发挥抗炎作用,其抗炎活性主要与16种单体物质相关.
关键词： 桑菊饮 抗炎 UPLC-Q/TOF 核因子-κB(NF-κB) 药效物质基础 -
基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究
目的 建立一种基于谱效-构效结合的高效天然化合物活性筛选体系,并采用该体系筛选大黄中酪氨酸酶抑制剂.方法 根据酪氨酸酶催化底物发生反应的原理,以大黄为例依次经过不同极性溶剂提取,分别检测各极性提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用；针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,采用计算机辅助药物设计评价构效关系,进一步筛选抑制剂分子,并结合酶学检测验证药效成分.结果 通过建立的谱效-构效结合筛选体系获得大黄中大黄素、藜芦酚-4'-O-β-D-葡萄糖苷等9种具有间二羟基苯酚、邻三羟基苯酚结构的化合物可能具有酪氨酸酶活性抑制作用.结论 大黄中大黄素和藜芦酚衍生物对酪氨酸酶活性具有明显的抑制作用；谱效-构效相结合的筛选模式为天然化合物活性筛选提供了便捷方法.
关键词： 谱效关系 构效关系 UPLC-Q/TOF 大黄 酪氨酸酶抑制剂 -
红花中酪氨酸酶抑制成分的快速筛选和分析
目的 通过红花中酪氨酸酶抑制剂的筛选,明确红花中酪氨酸酶抑制剂成分,为美白祛斑剂的研发提供实验依据.方法 采用索氏提取法依次提取红花石油醚、氯仿、醋酸乙酯、正丁醇和水5种提取物,分别检测其对酪氨酸酶的抑制作用;针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,并结合分子对接和酶学检测验证药效成分.结果 初步筛选结果显示红花水层提取物具有较强的抑制作用,并进一步通过液相色谱分离,质谱检测,以及分子对接预测技术,推测其中9种成分可能具有酪氨酸酶抑制作用,选取代表性单体羟基红花黄色素A进行验证,确认其具有较强的抑制作用.结论 谱效结合构效的筛选模式为天然产物中美白祛斑成分的筛选提供了便捷方法；红花中羟基红花黄色素A对酪氨酸酶具有明显的抑制作用.
关键词： 红花 酪氨酸酶抑制剂 谱效关系 UPLC-Q/TOF
