首页 > 文献资料
-
朝鲜族和汉族单剂量口服莫达非尼片的人体药动学研究
目的 研究中国朝鲜族和汉族志愿者单剂量口服200mg莫达非尼片的体内药动学过程.方法 采用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,用DAS2.0.1计算其主要药动学参数.结果 原形药及代谢物的平均血药浓度-时间数据符合二室模型,朝、汉两组莫达非尼的主要药动学参数Tmax分别为(1.61±0.55)、(1.60±0.74)h,Cmax分别为(5.88±1.78)、(5.15±1.08)mg·L-1,t1/2分别为(11.78±1.98)、(11.37±1.54)h-1;AUC0-∞分别为(69.88±14.87)、(70.95±22.57)mg·h·L-1.结论 莫达非尼在朝、汉两组的各项药动学参数经统计学分析处理,无显著性差异(P0.05),代谢物莫达非尼酸Tmax,t1/2,CL/F,AUC0-∞有显著性差异(P<0.05),性别间除Cmax外,其余药动学参数均无显著性差异(P0.05).
-
口服后莫达非尼及其代谢产物在汉族健康人体内的药物动力学
目的 研究莫达非尼及其代谢产物(莫达非尼酸)在中国汉族健康人体内的药物动力学过程.方法 10 名健康志愿者口服莫达非尼片200 mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点的莫达非尼及其代谢物的浓度,用DSA软件求算其药物动力学参数,并比较药物动力学参数在性别上的差异.结果 莫达非尼及其代谢物莫达非尼酸的药物动力学过程符合二室模型拟合,其药物动力学参数分别为:莫达非尼tmax(1.69±0.70)h,ρmax(4.14±1.21)mg·L-1,AUC0-∞(65.96±11.69)mg·h·L-1;莫达非尼酸tmax(3.06±0.94)h,ρmax(3.19±0.95)mg·L-1,AUC0-∞(45.94±13.44)mg·h·L-1.结论 口服莫达非尼在人体内其原形及代谢产物药物动力学均符合二室模型拟合,其药物动力学参数没有性别差异.
-
高效液相色谱法测定人血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度
目的:建立高效液相色谱法同时测定人血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,以适合于大样本的血浆样品测定需要.方法:采用600μL甲醇沉淀200μL血浆样品蛋白,高速离心后取上清液20μL进样分析.分析柱:Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:0.02 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(用磷酸调pH=2.6)-甲醇-乙腈(60:20:20),紫外检测波长:220nm,流速:1.0 mL·min-1,柱温:室温,以卡马西平作内标,按内标法定量.结果:血浆中莫达非尼和莫达非尼酸的线性范围均为0.1～10.0 μg·mL-1,回归方程分别为:Y=0.252X+0.0094(r=0.9999)和Y=0.2102X+0.0084(r=0.9991),低定量限为0.1μg·mL-1.莫达非尼、莫达非尼酸及内标卡马西平的保留时间分别为14.81,19.86,23.09 min,日内和日间RSD均小于11.0%,提取回收率和方法回收率分别在86.9%～95.8%,86.9%～96.8%和88.4%～94.7%,88.3%～99.8%之内.结论:本法具有快速、简便、灵敏、准确等优点,适用于人血浆中莫达非尼,莫达非尼酸浓度测定及药动学研究.
