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CO2还原钌催化剂的研究
目的提高萨巴特(Sabatier)反应在催化剂作用下CO2还原反应的转化率.方法采用浸渍法制备了Ru基CO2还原催化剂,研究了其在CO2还原反应中的催化性能.结果建立了以Ru为活性组分的高性能CO2还原催化剂的稳定制备方法,并对制备出的催化剂进行物理和化学性能测试,研制的催化剂在启动温度、反应温度、反应转化率、产水水质等技术指标接近国外的水平.结论在较温和的反应条件(T=200～300 ℃,P＝0.1 Mpa,GJSV=4 500 h-1)下,制备的钌催化剂作用下的CO2还原反应产水转化率达96%以上.
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不对称氢化反应在手性药物合成中的应用
不对称催化氢化反应在过去几十年中得到了空前的发展,目前发展的种类多样的高效手性膦配体大大拓展了不对称氢化反应的底物适用范围.基于均相不对称氢化反应的高原子经济性、高反应活性、反应条件温和以及对环境绿色友好等优点,如今,均相不对称氢化反应被广泛地应用于手性药物的合成中.本文简要介绍了不对称氢化反应中一些代表性的手性膦配体,同时介绍了应用高效高选择性不对称氢化反应合成手性药物的代表性实例.
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新型钌多吡啶配合物诱导肝癌细胞凋亡的机制研究
目的探讨钌多吡啶配合物的体内外抗肝癌活性及其作用机制。方法 MTT 法筛选出高效低毒的钌配合物2b；流式细胞术分析其对细胞周期的影响；Western blot法检测p53和p21蛋白的表达水平；荷瘤裸鼠实验评价该配合物的体内抗肿瘤活性。结果钌多吡啶配合物对多种人肝癌细胞株的生长有抑制作用,其中配合物2b对肝癌细胞Hep 3B的作用明显,IC50为12.1μmol·L-1。2b可以有效地诱导Hep 3B细胞凋亡,使细胞内出现了DNA断裂,染色质固缩及subG1凋亡峰的出现。同时,2b能够激活 caspase-9和caspase-3,促使p53蛋白磷酸化,提高 p53总蛋白和 p21蛋白的表达水平。体内实验表明,配合物2b对裸鼠肿瘤的生长有明显的抑制作用。结论钌多吡啶配合物在体内外模型中均具有良好的抗肝癌活性,通过诱导肿瘤细胞凋亡而抑制其增殖。
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钌卟啉03及04对鼻咽癌细胞1及2、结肠癌SW480细胞体外增殖和凋亡的影响
目的 探讨新型钌卟啉化合物(Rup)-03、Rup-04对高分化鼻咽癌细胞(CNE)-1、低分化CNE-2和结肠癌SW480细胞体外增殖和凋亡的影响.方法 经光照和不同浓度(10-10 mol/L、10-9 mol/L、10-8 mol/L、10-7 mol/L、10-6 mol/L、10-5 mol/L)Rup-03或Rup-04联合作用后,联合磺酞罗丹明B法和吉姆萨染色法观察CNE-1、CNE-2和SW480细胞的形态学变化及其增殖和凋亡的情况,邻苯三酚自氧化法和Griess法测定其超氧阴离子和NO表达.结果 随着Rup-03、Rup-04作用浓度的升高,CNE-1、CNE-2和SW480细胞凋亡增多,对超氧阴离子的清除能力降低,细胞内NO表达升高(均P<0.05),且Rup-03对3种肿瘤细胞的光动力抑制作用均强于Rup-04(P<0.05).结论 Rup-03和Rup-04均对CNE-1、CNE-2和SW480肿瘤细胞有浓度依赖性的促凋亡作用,其抗肿瘤机制可能与Rup-03、Rup-04产生自由基诱导细胞凋亡有关.
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一种血卟啉钌配合物的急性毒性实验研究
目的 研究一种血卟啉钌配合物的急性毒性剂量.方法 经尾静脉注射不同剂量血卟啉钌配合物,观察其在两周内的急性毒性死亡情况.结果 血卟啉钌配合物的半数致死剂量(LD50)为27.84mg/kg,95%可信区间为(23.38-33.15 mg/kg),尸体解剖发现肺部存在大量出血点,肺泡腔内有较多巨噬细胞(AM)及中性粒细胞(PMN)浸润.结论 血卟啉钌配合物的LD50为27.84 mg/kg.
