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利奥西呱联合一氧化氮吸入对肺动脉高压患者血浆NO水平、 肺动脉血流动力学指标的影响
目的 探讨利奥西呱联合一氧化氮(NO)对肺动脉高压患者血浆NO水平和血流动力学的影响.方法 选择2016年1月～2016年12月于安康市中医医院心内科收治的182例肺动脉高压患者,随机分为对照组和试验组,每组各91例.对照组患者给予利奥西呱治疗,试验组患者给予利奥西呱联合NO吸入治疗,两组均治疗3个月.治疗前及治疗3个月后用酶联免疫吸附试验(ELSIA)测定两组血浆NO含量,以及采用右心导管检测测量并比较两组患者治疗前后右心房平均压(mRAP)、肺动脉平均压(mPAP)、肺毛细血管楔压(PCWP)、肺血管阻力(PVR)以及混合静脉血氧饱和度(SvO2)的血流动力学指标.同时,观察并比较两组患者治疗期间不良反应的发生情况.结果 治疗后,试验组患者的总有效率为94.50％,明显高于对照组的78.02％,试验组血浆NO浓度(42.51±11.97)μmol/L比对照组血浆浓度(30.41±5.19)μmol/L显著提高,差异具有统计学意义(P<0.01);治疗后,两组患者的mRAP、mPAP、PVR均明显低于治疗前,且试验组患者的mRAP、mPAP、PVR均明显低于对照组,差异均具有统计学意义(P<0.05),试验组的PCWP、SvO2明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗期间,两组患者的不良反应发生率无统计学差异(P>0.05).结论 利奥西呱联合NO吸入治疗肺动脉高压能快速纠正患者的临床症状和体征,提高血浆NO水平,有效降低肺动脉平均压和血管阻力,提高血氧饱和度,且治疗方法简单,值得在临床上推广.
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治疗栓塞性肺动脉高压和成人肺动脉高压新药利奥西呱
肺动脉高压是一种进行性疾病,病因复杂,患者的生存率较低.目前,能使临床获益的药物比较有限.利奥西呱(Riociguat商品名:Adempas)是拜耳公司开发上市的首个新一类可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,具有双重作用机制,它可以增强sGC对内源性NO的敏感性,且不依赖于NO,通过其他的结合位点直接激活sGC.2013年10月,美国FDA批准Riociguat用于治疗持续性/复发性或慢性不能手术治疗的栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和成人肺动脉高压(PAH).本文对其作用机制、药效学、药动学、临床评价以及安全性等做一综述.
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利奥西呱的合成
邻氟溴苄(14)与水合肼缩合,再与氰基丙酮酸钠盐(3)反应环合得到5-氨基-1-(2-氟苄基)吡唑-3-甲酸乙酯(4),4与1,1,3,3-四甲氧基丙烷反应,再经一系列的官能团转化反应得到1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(9'),9'与苯偶氮丙二腈(10)经环合得到嘧啶环,再经过锌粉还原、烷氧酰基化、甲基化反应得到利奥西呱(1),总收率12.4％(以14计).
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可溶性鸟苷酸环化酶激动剂的研究进展
可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)在体内是一种非常重要的信号转导酶,其活化后既可以激活NO-sGC-cGMP信号通路,又可以抑制TGF-β信号通路.cGMP是体内一种非常重要的第二信使,可以通过调节一些下游相关效应分子,如蛋白激酶G、cGMP依赖的磷酸二酯酶及cGMP门控离子通道,从而参与一系列的生理或病理反应,包括舒张血管、抑制血小板聚集,抑制细胞增殖等多种生理调节;TGF-β信号通路受到抑制后,可产生抑制组织纤维化与细胞增殖的生理作用.近年研究表明,通过直接激活sGC可治疗多种疾病.sGC激动剂作为一类新型药物,表现出了许多独特的优势.本文就sGC激动剂的作用机制及其新研究进展做一综述,旨在为sGC激动剂类药物的研发提供参考.
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利奥西呱治疗肺动脉高压疗效及安全性Meta分析
目的 评价利奥西呱治疗肺动脉高压的临床疗效及安全性.方法 检索中国知网、PubMed及Embase等中英文数据库收录的、从其建库至2016年11月有关利奥西呱治疗肺动脉高压的随机对照试验,应用RevMan 5.0软件对数据进行Meta分析.结果 共纳入5项研究,962例患者.Meta分析结果显示,试验组与对照组在降低平均肺动脉压(WMD=-3.88 mmHg,95%CI为-5.14~-2,62,P<0.00001),增加6 min步行距离(WMD=25.84 m,95%CI为10.30~41.39,P=0.001),改善Borg呼吸困难指数(WMD=-0.57,95%CI为-0.83~-0.329,P<0.00001),降低血清氨基末端B型脑利钠肽前体(NT-ProBNP)水平(WMD=-494.1 ng/L,95%CI为-666.96~-321.24,P<0.00001),延缓临床病情进展差异(OR=0.61,95%CI为0.40~0.95,P=0.03)方面均有统计学差异;在出现严重不良事件方面无统计学差异(OR=0.80,95%CI为0.49~1.29,P=0.36).结论 利奥西呱治疗肺动脉高压安全性良好,能有效降低平均肺动脉压,增加6 min步行距离,降低Borg呼吸困难指数及血清NT-ProBNP水平,延缓临床病情进展.
