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黄酮醇苷元山奈酚和槲皮素的研究
黄酮类是广泛存在于自然界的一大类化合物,在植物体内大部分与糖结合成苷,少部分以游离形式存在.天然黄酮类化合物可分为黄酮类、异黄酮类、黄酮醇类、黄烷-3-醇类等十四大类[1].其中以黄酮醇类为常见,约占总数的1/3.近年来,山奈酚和槲皮素这两种常见的黄酮醇苷元在抗病毒,逆转肿瘤细胞多药耐药性,保护神经细胞等研究中表现出的显著活性极大地引起了人们对这一类经典天然化合物的兴趣.本文就黄酮醇苷元山奈酚和槲皮素在这些方面研究进展加以综述.
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槲皮素对人乳腺癌裸鼠移植瘤抑制作用的研究
目的:研究槲皮素对人乳腺癌细胞株MCF-7裸鼠移植瘤的抑制作用及其对细胞增殖的影响.方法:复制MCF-7裸鼠移植瘤动物模型:24只移植成功的裸鼠分为对照组、槲皮素组、多柔比星组及联合用药组4组,每组6只.观察比较移植瘤的生长情况、移植瘤质量、光镜及电镜观察移植瘤结构的变化,Ki-67免疫组化分析对细胞增殖的影响.结果:对照组移植瘤生长速度明显快于槲皮素组、多柔比星组及联合用药组.移植瘤质量对照组明显大于槲皮素组、多柔比星组及联合用药组,P＜0.01.槲皮素组及联合用药组抑瘤率分别为36.46%和41.49%.Ki-67标记指数为对照组高(83.53%),槲皮素组次之(66.95%),均高于联合用药组(58.80%),P＜0.01.结论:槲皮素可抑制MCF-7裸鼠移植瘤生长及增殖,并可与多柔比星协同抑制移植瘤的增殖作用.
关键词： 乳腺肿瘤/病理学 槲皮素/药理学 小鼠 裸 Ki-67抗原/生物合成 -
槲皮素对放射性肺损伤小鼠影响研究
目的:建立放射性肺损伤小鼠模型,研究槲皮素防治小鼠放射性肺损伤的疗效及机制.方法:80只雌性BALB/c小鼠随机分为6组,1)正常对照组8只,虚拟照射前小鼠尾静脉注射100 μL生理盐水,30 min后虚拟照射,照射后按每周2次经小鼠尾静脉注射生理盐水,每次100 μL;2)单纯给药组8只,虚拟照射(加速器不出射束)前小鼠尾静脉注射100 μL槲皮素溶液,30 min后虚拟照射,照射后按每周(6周内)2次经小鼠尾静脉注射槲皮素溶液,每次100 μL;3)单纯照射组16只,单次全胸部照射10 Gy;4)照射+高剂量给药组16只,单次全胸部照射10 Gy+小鼠尾静脉注射槲皮素溶液(4 mg/mL),给药体积为100 μL;5)照射+低剂量给药组16只,单次全胸部照射10 Gy+小鼠尾静脉注射槲皮素溶液(2 mg/rnL),给药体积为100 μL;6)阿米福汀对照组16只,单次全胸部照射10 Gy+小鼠尾静脉注射阿米福汀(4 mg/mL),给药体积为100 μL.分别于照射后1～8周每周取各实验组小鼠双侧肺组织,HE染色观察实验小鼠肺组织炎性病理变化,确定肺泡炎程度.采用免疫组织化学法和蛋白质印迹法观察槲皮素对NF-κB表达的影响.结果:HE染色结果显示,单纯照射组小鼠肺组织出现明显炎症反应,表现为肺出血和充血,大量的慢性炎细胞浸润.小鼠肺泡炎分级,与单纯照射组相比,照射+高剂量给药组和照射+低剂量给药组肺泡炎程度明显减轻,P＜0.05;而高低剂量给药组之间,肺泡炎程度差异无统计学意义,P＞0.05,且与阳性对照组(阿米福汀)相比,差异无统计学意义,P＞0.05.免疫组化检测肺组织发现,照射+高剂量给药组和照射+低剂量给药组的小鼠肺组织胞核NF-κB蛋白表达降低,分别为1.38±0.8和1.32±0.74;胞质Iκb-α蛋白表达升高,分别为1.6±0.14和2.06±0.12,较单纯照射组差异有统计学意义,P＜0.05.蛋白质印迹法检测发现,照射+高剂量给药组和照射+低剂量给药组的小鼠肺组织NF-κB蛋白水平降低,分别为2.04±0.16和1.89±0.13;Iκb-α蛋白水平升高,分别为0.80±0.15和0.81±0.13,较单纯照射组差异有统计学意义,P＜0.05.结论:槲皮素能够明显改善小鼠放射性肺损伤肺组织的炎性渗出,对放射性肺损伤具有一定的防治作用.这一作用可能与槲皮素抑制了NF-κB蛋白的表达有关.
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槲皮素对过氧化氢所致体外心肌细胞损伤的保护作用
目的:观察槲皮素对过氧化氢所致心肌细胞损伤的保护作用及其机制.方法:①实验于2004-12/2005-05在锦州医学院药理学教研室完成.选用出生1～3 d的SD大鼠15只,雌雄不拘.②采用纯化培养的心肌细胞建立过氧化氢损伤模型,实验分为6组(每6孔细胞一组):正常对照组(正常细胞培养,加入等数量的培养基,不加入任何药物),10g/L二甲基亚砜组(加入10g/L二甲基亚砜),过氧化氢损伤组(加入过氧化氢200μmol/L),过氧化氢+低浓度槲皮素组(加入过氧化氢200 μmol/L和槲皮素25 μmol/L),过氧化氢+槲皮素中浓度组(加入过氧化氢200 μmol/L和槲皮素50μmol/L),过氧化氢+槲皮素高浓度组(加入过氧化氢200μmol/L和槲皮素100μmol/L).过氧化氢(200μmol/L)损伤时间为12 h.③采用乳酸脱氢酶试剂盒测其释放量;采用黄嘌呤氧化酶法测定超氧化物歧化酶活力;硫代巴比妥酸显色法测定丙二醛含量;硝酸还原法测定一氧化氮含量;四唑盐比色法测定线粒体脱氢酶活性.④计量资料差异比较采用t检验,组间数据处理根据处理方差齐性分析结果,采用非配对t检验.结果:①心肌细胞乳酸脱氢酶活性及丙二醛含量:过氧化氢损伤组明显高于正常对照组(P<0.01),过氧化氢+高、中、低浓度槲皮素组明显低于过氧化氢损伤组(P<0.01).②心肌细胞超氧化物歧化酶活性:过氧化氢损伤组明显低于正常对照组(P<0.01),过氧化氢+高、中浓度槲皮素组明显高于过氧化氢损伤组(P<0.01).③线粒体脱氢酶活性:过氧化氢损伤组明显低于正常对照组(P<0.01),过氧化氢+各浓度槲皮素组明显高于过氧化氢损伤组(P<0.01).④心肌细胞内一氧化氮含量:过氧化氢损伤组高于正常对照组(P<0.05),过氧化氢+高、中、低浓度槲皮素组低于过氧化氢损伤组(P<0.05).结论:槲皮素具有对抗缺氧复氧损伤、明显保护心肌细胞的作用,可能与其抗氧化、抗脂质过氧化反应有关.
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槲皮素与芦丁对离体大鼠主动脉环的舒张作用及机制
目的:比较研究槲皮素与芦丁对离体大鼠胸主动脉环的作用及其可能的途径.方法:采用累积加药法,检测槲皮素和芦丁对去氧肾上腺素(phenylephrine,PE)预收缩的胸主动脉环张力的影响.结果:槲皮素对离体大鼠内皮完整和去内皮的胸主动脉环均有浓度依赖性的舒张作用,而芦丁对PE预收缩血管的舒张作用是内皮依赖性的.槲皮素和芦丁对内皮完整的胸主动脉环的大舒张反应分别为(77.20±6.11)%和(44.28±7.48)%,但两者对内皮完整的胸主动脉环大舒张的半数有效浓度无明显差异.用一氧化氮合酶抑制剂L-NAME(0.1 mmol/L)预处理后,可阻断芦丁诱导的舒张血管作用,但不能阻断槲皮素引起的舒张血管作用;用鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10 μmol/L)预处理后,两者的血管舒张作用均被阻断.用环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10 μmol/L) 预处理后可减弱槲皮素诱导的舒张血管作用,但不能阻断芦丁引起的舒张血管作用.结论:槲皮素的舒血管作用强于芦丁,槲皮素可能是通过鸟苷酸环化酶和环氧合酶途径产生非内皮依赖性的血管舒张作用,而芦丁可能是通过NO-鸟苷酸环化酶途径产生内皮依赖性的血管舒张作用.
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槲皮素抗肿瘤药理作用及剂型研究进展
槲皮素是一种广泛存在于水果、蔬菜和谷物等植物（如苹果、葡萄、洋葱、茶叶等）中的植源性黄酮类化合物，分子式为C15H10O7，还存在于一些中药（如芦丁、三七、罗布麻、槐米等）中。研究发现，槲皮素具有抗炎、抗过敏、抗病毒、抗肿瘤和抗氧化等药理作用，尤其是近年来对其抗肿瘤作用的研究取得很大进展[1]。本文对槲皮素抗肿瘤药理作用及其剂型研究进展进行综述。
