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2-乙酰苯并五元杂环类化合物文献资料
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基于斑马鱼骨质疏松模型评价一组2-乙酰苯并五元杂环类化合物的抗骨质疏松活性
目的采用地塞米松建立斑马鱼骨质疏松模型，筛选先导物G39及其结构类似物的抗骨质疏松活性。
方法斑马鱼 AB 系胚胎受精后6~72 h 浸于地塞米松溶液建模，受精后3 d分组给药直至受精后6 d，收集固定斑马鱼幼体；采用茜素红染色法显示成骨发育状况，显微拍照后以 G39为对照，进行斑马鱼头面骨成骨面积和骨矿化密度的半定量分析，比较六种2-乙酰苯并五元杂环类化合物潜在的抗骨质疏松活性。
结果 G395μg/ml 组对地塞米松导致的斑马鱼骨质疏松具有显著的改善作用，且实验结果与地塞米松大鼠模型具有一致性。以此筛选 G39衍生物体内活性，发现苯并呋喃衍生物410活性优于 G39。
结论地塞米松斑马鱼骨质疏松模型评价周期缩短、成本低，使抗骨质疏松药物体内活性批量筛选成为可能，为更快更准地发现抗骨质疏松候选药物打下坚实基础。通过本研究筛选得到了全新结构类型的抗骨质疏松化合物410，其活性较 G39更强，值得进一步研究。关键词： 抗骨质疏松 斑马鱼 2-乙酰苯并五元杂环类化合物 活性筛选
