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基于化学成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用的中药炮制机制研究体系的构建
该文基于课题组多年来对炙淫羊藿炮制机制的研究实践,集成多学科的理论和技术,初步构建了基于化学成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用的中药炮制机制研究体系,形成了“化学成分变化-生物转化-体内外代谢-肠吸收转运-药动学结合药效学-药效机制”的创新研究模式,并结合淫羊藿以及其他中药炮制机制研究的具体实例,对该研究体系的学术思想、研究方法与关键技术进行详细探讨,将有利于系统、深入地挖掘中药炮制的现代科学内涵,丰富中药炮制理论.
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肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用
目的 研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据.方法 采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用；应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性.结果 肠道菌对栀子苷代谢活性为(1 098.3±519.2) μmol·h-1·g-1,栀子苷在肠道酶HBSS溶液中孵育4h,浓度从20.00 μmol·L-1下降至9.60 μmol·L-1,而其代谢产物京尼平升至3.52 μmol·L-1.京尼平在各肠段的有效渗透系数(Peff*)值在2.11±0.62～3.77±0.38,10 cm肠段吸收百分比(10cm％ ABS)在(48.52±9.59)％～(70.24±7.88)％,其中十二指肠对京尼平的吸收明显高于其他肠段(P＜0.05).胆汁中发现京尼平Ⅱ相代谢产物.结论 肠道菌群及肠壁的酶均可以将栀子苷代谢为京尼平；京尼平肠道吸收较好；京尼平葡萄糖醛酸代谢产物可经过胆汁排泄.
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从肠吸收屏障网络进行中药基础研究的思路及探索
口服是中药的主要用药方式,需要克服肠道吸收屏障网络作用,发挥其药效.综述了肠吸收屏障网络研究的技术方法体系,对完善这一体系并使之适宜于中药复杂体系的研究提出新的思路,建立适合于中药特点的肠吸收屏障网络研究技术平台.从肠吸收屏障网络角度,探讨中药炮制机制、中药复方配伍机制、中药与化学药联合用药对药物吸收的促进作用及其对生物利用度的影响,为研究中药组分胃肠渗透性,设计现代中药剂型提供依据.从肠吸收屏障网络研究中药,具有广阔的前景,必将推动中药现代化的进程.
关键词： 肠吸收屏障网络 中药 在体肠灌流模型 Caco-2细胞模型 微粒体模型
