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非甾体抗炎药物(NSAIDs)文献资料
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环氧合酶(COX-2)抑制剂提高心血管安全性的抗炎机制探讨
新一代环氧合酶(COX-2)抑制剂降低了NSAIDs药物的胃肠道副作用,但由于选择性抑制COX-2导致PGI2与TXA2之间的失衡以及舒张血管作用NO的减少,终提高了心血管风险.在病理条件下,活性氧(O2.-等)诱导血管内皮功能障碍O2.-激活NF-κB诱导促炎因子IL-1β,TNF-α的表达,增加收缩血管作用的ET-1,TXA2等,减少舒张血管作用的PGI2,NO等,而Of与NO生成ONOO-进一步氧化损伤,并降低NO的生物利用度.NO-NSAIDs和NO-Coxibs药物通过引入NO供体(-ONO2)提高NO的水平,NSAIDs药物通过选择性抑制COX-2增强抗炎活性以及降低胃肠道副作用,如果引入中药活性成分的抗氧化结构提高NSAIDs药物的抗氧化活性,通过清除活性氧保护血管内皮正常功能,提高NO的生物利用度,有利于提高环氧合酶(COX-2)抑制剂的心血管安全性.
