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单向在体肠灌流在中药研究中的应用
化合物的溶解性和渗透性在评价候选药物的口服吸收及生物药剂学分类系统占有重要地位,基于中药多成分特点,所提出的中药生物药剂学分类系统更适用于中药成分的研究.谱效相关技术的普及为寻找中药药效物质成分提供了新方法,而以肠吸收谱为切入点,避免了血清谱复杂的体内分布、代谢过程带来的难题,且不易遗漏不吸收的有效组分,更加简便,更适用于复方药效物质基础的研究.单向在体肠灌流模型是公认的研究药物在体吸收的模型,在一定程度上准确模拟了口服药物的在体吸收,联用运用肠系膜取血等技术,可较为真实反映成分吸收入血情况,更加适用于中药生物药剂学分类系统及谱效相关的研究,值得注意的是,单向在体肠灌流实际上反映的是各组分表观吸收,欲进一步了解其吸收机制,还需结合单个药物、成分的单向肠灌流研究及在体吸收研究.在单一成分研究的基础上,再对其多成分环境下的特征和规律进行研究,回归到以中药或复方为整体的研究中去.近年来,单向在体肠灌流在中药研究中应用越来越多.查阅近20年文献,对筛选出用于中药研究的200多篇文献进行分析,结合课题组经验,总结其在中药有效成分、单味药、药对、复方研究中的应用及使用时的注意事项,为其在中药研究中的进一步应用提供参考.
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大鼠在体单向肠灌流模型研究冬凌草乙素的吸收动力学
为测定冬凌草乙素在大鼠体内的吸收参数,研究冬凌草乙素的吸收动力学.采用高效液相色谱串联质谱法结合大鼠在体单向肠灌流吸收模型,从药物吸收部位、质量浓度和灌流介质等方面研究冬凌草乙素的各肠段吸收特征并计算吸收参数.结果在pH 6.5的灌流介质中冬凌草乙素较为稳定,肠道酶对其代谢影响较小,吸收显著高于pH 8.0碱性条件(P＜0.05);不同质量浓度的冬凌草乙素在相同肠段吸收速率常数(Ka)、表观通透系数(Papp)无显著性差异,不同质量浓度的冬凌草乙素在大鼠十二指肠、空肠、结肠吸收速率常数(Ka)、表观通透系数(Papp)无显著性差异,但与回肠吸收参数具有显著性差异,均显著低于回肠吸收参数(P＜0.05).盐酸维拉帕米对冬凌草乙素各肠段吸收均无显著性影响.结果表明10～1 000μg·L-1冬凌草乙素在大鼠全肠道均有吸收,其中回肠为佳吸收部位,吸收特征为被动转运的线性动力学过程,无吸收饱和现象,弱酸性环境易于冬凌草乙素的肠道吸收,冬凌草乙素不是P糖蛋白的底物.
