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灯盏乙素苷元衍生物合成及对H2O2诱导PC12细胞损伤的保护作用
目的:研究灯盏乙素苷元4’-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物的合成方法及其对PC12细胞的保护作用.方法:以灯盏乙素苷元为原料,通过缩合反应、酰氯反应等,经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基后获得灯盏乙素苷元4’-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物(8a～8f);采用MTT及LDH漏出率法研究化合物对PC12细胞的保护作用.结果:合成的化合物能较强抑制PC12细胞所受的氧化损伤,其中化合物8e,8f对PC12细胞的保护作用显著优于阳性对照药维生素E[8e,8f分别为(40.87±1.12),(41.73±o.61),VE为(45.61±0.82),P＜0.05],结论:合成方法方便可行,灯盏乙素苷元4’-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物有较好的体外活性,具有进一步开发前景.
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灯盏乙素苷元4’-N-取代氨甲基苯甲酸酯-7-取代烟酸酯衍生物的合成与体外抗氧化活性研究
本研究以灯盏乙素苷元,N-取代氨甲基苯甲酸以及6-取代烟酸为原料,在偶联剂DCC/DMAP的作用下经4步反应制备了灯盏乙素苷元4’-N-取代氨甲基苯甲酸酯-7-取代烟酸酯衍生物1a～1f,并经1H NMR,ESI-MS以及HRMS确证结构.对化合物1a～1f进行了神经细胞氧化损伤保护活性与理化性质研究,结果显示,烟酸酯结构的引入能够提高化合物抗氧化活性以及水溶性,其中化合物1d具有较高的水溶性、体外稳定性及抗氧化活性,值得进一步研究.
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灯盏乙素苷元4'-N-取代氨甲基苯甲酸酯的合成与活性研究
目的 合成具有较强神经细胞氧化损伤保护作用的灯盏乙素苷元4'-N-取代氨甲基苯甲酸酯衍生物.方法 灯盏乙素苷元与N-取代氨甲基苯甲酸在偶联剂N,N'一二环己基碳酰亚胺(DCC)/二甲基吡啶(DMAP)的作用下缩合后者经过酰氯/甲醇体系脱保护基,获得目标化合物(6a～6c).并对受试化合物进行了神经细胞氧化损伤保护活性研究.结果 合成的化舍物及中间体均经过lH-NMR,ESI-MS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致,受试化合物均具有较好的抗氧化活性,其中化合物6c活性明显好于维生素E、灯盏乙素.结论 4'-N-取代氨甲基苯甲酸酯前药设计方法能用于灯盏乙素苷元结构修饰,所采用的合成方法具有较好的实用性,能用于灯盏乙素苷元4'-N-取代氨甲基苯甲酸酯的制备.
