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滇黄芩总黄酮对豚鼠心肌细胞电压依赖性钠通道电流的影响
目的:研究滇黄芩总黄酮(totla flavonoid)对豚鼠心肌组织电压门控性钠通道的影响.方法:成年豚鼠,肝素抗凝后,腹腔麻醉,断头处死,迅速取其心脏,进行Langendorff灌流,先用无钙台式液灌流10 min,再以Ⅰ型胶原酶溶液灌流心脏,待心脏基本变软后剪取心室部分,制备单个心室肌细胞.分离出的豚鼠心肌单细胞,用全细胞电压钳技术记录电压依赖性钠电流进行研究.结果:滇黄芩总黄酮能可逆性抑制钠电流,其半数抑制浓度(IC50)为106 mg·L-1(95％的可信限是92 ～112 mg·L-1).滇黄芩总黄酮并不影响钠通道激活开放的刺激电位阈值、大激活电位值和反转电位值,但能使可激活开放的钠通道明显减少,钠离子电流明显衰减,可引出的钠电流在-40 mV处较正常组减少45.6％.细胞外给予滇黄芩总黄酮小影响钠通道激活曲线:对照组与106 mg·L-1的滇黄芩总黄酮组的半激活电压(V1/2)分别为(-50.4±1.7)mV和(-50.1±3.1)mV(n=6差异无统计学意义).细胞外给予滇黄芩总黄酮可影响钠通道失活曲线,106 mg·L-1的滇黄芩总黄酮对电压依赖性稳态失活钠电流会引起一个大约12 mV的负向漂移,延缓失活钠通道的恢复:对照组与106 mg·L-1的滇黄芩总黄酮组的V1/2分别为(-69.4±1.6)mV和(-79.3±3.2)mY(n=7,P＜0.05),两者间的差异有显著性意义,斜率分别为(-8.2±0.9)mV和(7.1±0.7)mV.细胞外给予滇黄芩总黄酮也可影响失活钠通道的恢复,使钠通道的复活时间常数显著延长:对照组和106mg·L-1的滇黄芩总黄酮组的时间常数分别为(15.6±6.3),(29.8±14.8) ms(n =6,P＜0.05),差异有显著性意义.结论:滇黄芩总黄酮可阻滞豚鼠心肌细胞钠通道,是稳定的豚鼠心肌组织钠通道阻断剂.
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滇黄芩总黄酮抗心律失常作用的实验研究
目的:观察滇黄芩总黄酮对大鼠和豚鼠实验性心律失常的影响.方法:动物用10%水合氯醛麻醉后随机分为正常组、阳性药组(奎尼丁20 mg·kg~(-1),维拉帕米1 mg·kg~(-1)),滇黄芩总黄酮低、中、高剂量(10,20,40 mg·kg~(-1))组,用哇巴因、氯化钡或氯化钙诱发豚鼠和大鼠心律失常模型,观察哇巴因诱发心律失常所需的累积剂量和氯化钡及氯化钙所致的心律失常出现时间.结果:滇黄芩总黄酮可提高哇巴因诱发豚鼠致室性早搏(VP)和心室纤颤(VF)的阈剂量,推迟氯化钡诱发大鼠室性心动过速的出现时间,延缓氯化钙诱发大鼠心室纤颤的出现时间.结论:滇黄芩总黄酮具有对抗动物实验性心律失常的作用.
