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中药体内代谢研究的思路与方法
中药是复杂的多成分体系,其体内代谢过程则更为复杂。阐明中药的体内代谢产物及其分布浓度,是阐明中药药效物质的重要途径,也是临床用药的有力参考。近年来,很多学者针对中药复杂体系的体内代谢研究做出了有益的探索,建立了一系列新思路、新方法。本文将以典型研究为线索,探讨中药体内代谢研究的思路与方法。
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中药药效物质的“显效形式”、“叠加作用”和“毒性分散效应”--由中药体内代谢研究引发的思考
中药药效物质进入体内后的血药浓度很低,能发挥药理作用吗;药效物质实际以什么形式(原形、代谢产物或两者兼有)发挥药效。针对问题,本文提出中药药效物质的“显效形式”新概念及“叠加作用”新假说:“中药药效物质显效形式的集合或叠加是药效的核心物质基础;各个显效形式的血药浓度的叠加作用是药效作用机制之一”。某中药药效物质各种显效形式的叠加作用是指其众多化学成分或/及代谢产物在同一个靶点上的叠加作用,是其各个化合物的浓度的叠加所产生的药理作用和药效,是“多成分单靶点的叠加作用”,不同于“多成分多靶点的协同作用”。中药体内研究表明,一种化学成分可产生众多代谢产物(多达50种以上);不同化学成分可产生相同代谢产物;代谢产物存在众多类似物、同系物甚至同分异构体(多达10种);有些化学成分之间可相互转化;部分代谢产物具有活性。这些结构极相近的化合物有可能具有相同药理作用靶点,为显效形式和叠加作用概念提供实验依据。建议开展显效形式和叠加作用研究,为中药药效物质本质和作用机制提供新解读,为“中药为何毒副作用小”提供新解释-“毒性分散效应”学说,为中药质量控制提出新策略。
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2013年国家自然科学基金“中药药效物质”研究方向项目申请与资助情况述评
“中药药效物质”是中药学基础研究中的重要内容,也是国家自然科学基金中药学科项目申报的热点,受到中医药研究者的广泛关注。2013年,国家自然科学基金中药学科申请代码H2803“中药药效物质”方向共接收面上项目、青年科学基金项目和地区科学基金项目申请449项,其中受理425项。本文总结了2013年度国家自然科学基金该研究方向项目的申请与资助情况,并从研究思路与研究内容两个方面对申请项目进行重点评述分析。我刊在此予以全文发表,以飨读者。
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论现代中药之研发——单一化学成分中药制剂研发方案
将中医药学理论与现代制药技术及标准有机结合,是实现中药现代化的关键.通过从中药药效物质研究的基本思路,到新型研发技术的创建,将中药复杂成分化解为单一成分,并按现代制药标准、使用现代制药技术制成现代制剂,试图推出一个能充分体现中医药学科学精华特色的、现代中药新药研发新模式.