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中药药效物质的“显效形式”、“叠加作用”和“毒性分散效应”--由中药体内代谢研究引发的思考
中药药效物质进入体内后的血药浓度很低，能发挥药理作用吗；药效物质实际以什么形式（原形、代谢产物或两者兼有）发挥药效。针对问题，本文提出中药药效物质的“显效形式”新概念及“叠加作用”新假说：“中药药效物质显效形式的集合或叠加是药效的核心物质基础；各个显效形式的血药浓度的叠加作用是药效作用机制之一”。某中药药效物质各种显效形式的叠加作用是指其众多化学成分或/及代谢产物在同一个靶点上的叠加作用，是其各个化合物的浓度的叠加所产生的药理作用和药效，是“多成分单靶点的叠加作用”，不同于“多成分多靶点的协同作用”。中药体内研究表明，一种化学成分可产生众多代谢产物（多达50种以上）；不同化学成分可产生相同代谢产物；代谢产物存在众多类似物、同系物甚至同分异构体（多达10种）；有些化学成分之间可相互转化；部分代谢产物具有活性。这些结构极相近的化合物有可能具有相同药理作用靶点，为显效形式和叠加作用概念提供实验依据。建议开展显效形式和叠加作用研究，为中药药效物质本质和作用机制提供新解读，为“中药为何毒副作用小”提供新解释-“毒性分散效应”学说，为中药质量控制提出新策略。
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赤芍化学成分没食子酸丙酯在大鼠体内的代谢研究
为了阐明赤芍化学成分没食子酸丙酯在大鼠体内的代谢情况,归属赤芍代谢产物的原型成分来源,该研究首次对没食子酸丙酯进行了动物体内代谢研究.灌胃给予大鼠没食子酸丙酯混悬液,收集尿液和血液,采用液质联用技术检测、鉴定没食子酸丙酯在大鼠体内的代谢产物.通过对比没食子酸丙酯和赤芍代谢产物的液质数据,归属赤芍代谢产物的来源.终从大鼠含药尿液中鉴定没食子酸丙酯代谢产物33个,从大鼠含药血浆中鉴定没食子酸丙酯代谢产物20个,除去相同的代谢产物,共从大鼠的含药尿液和血浆中鉴定代谢产物37个,其中17个代谢产物和赤芍的代谢产物相同.它们主要为没食子酸丙酯、没食子酸丙二醇酯、没食子酸和焦没食子酸的二相结合产物.37个代谢产物中35个为没食子酸丙酯的新代谢产物,推测22个为新化合物.本研究明确了赤芍的代谢产物中有17个可以来自于没食子酸丙酯,为阐明赤芍代谢产物的来源及没食子酸丙酯在体内的代谢途径奠定基础,并有助于寻找没食子酸丙酯在体内的显效形式.
