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正常大鼠体内女贞子红景天苷制备物药代动力学表征研究
目的：建立超高效液相色谱法,PDA检测器同时测定大鼠血清中红景天苷及酪醇的含量分析方法,以研究女贞子红景天苷制备物药代动力学表征及其类药特性。方法采用UPLC-PDA色谱法,ACQUITY UPLC H-CLASS T3色谱柱(50 mm ×2．1 mm,1．8μm)；流动相：乙腈—水(3︰97),流速0．3 mL/min；柱温25℃。结果入血成分红景天苷Cmax19．29μg/mL、Tmax0．5 h、T1/23．28 h、K0．21,酪醇Cmax0．32μg/mL、Tmax0．75 h,血药浓度比值(酪醇︰红景天苷)大为2．99︰100,为体外含量比值的9．65倍。结论所建方法简便经济、稳定易行；以入血成分体内外浓度、含量比值动态变化与药代动力学表征关联分析,揭示了女贞子红景天苷制备物类药特性。
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偏头痛模型下女贞子红景天苷制备物及其纯成分药代动力学表征关联分析研究
目的 通过对比分析在偏头痛模型下,制备物及其纯成分的不同药物形式在大鼠体内红景天苷、酪醇成分药物动力学特性表征及其相互作用性(PK-DI),以得到佳药物体系及其组成形式.方法 采用UPLC-PDA同时测定模型大鼠体内红景天苷、酪醇血药浓度分析法,获得各药物体内药代动力学表征数据,采用PK-DI关联分析法对比分析4种药物形式的特性表征.结果 制备物组、纯配制组,经偏头痛大鼠口服给药后体内可同时检出相应红景天苷与酪醇2种成分,而纯红景天苷、纯酪醇高剂量组口服给药后体内只有相应单一成分可检出,但纯酪醇低剂量组在相同于制备物剂量下未检出.药代动力学表征为各组红景天苷基本相同,而酪醇在与红景天苷成分共存状态下发生明显改变.红景天苷体内生物利用度在制备物组、纯配制组、纯红景天苷组3组间无明显差异;酪醇体内生物利用度排序为:制备物组＞纯配制组＞纯酪醇高剂量组.结论 在偏头痛模型下,红景天苷主要以原型类药形式存在,而酪醇在与红景天苷共存药物状态下,大血药浓度大幅增加,且药代动力学表征发生了改变,使酪醇与红景天苷表征出协同吸收,从而构成抗偏头痛佳药物体系.这为红景天苷制备物药物的研制提供了研究思路,同时亦为相关药物创新提供研究支撑.
