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控释贴剂文献资料
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尼索地平控释贴剂在自发性高血压大鼠体内的药动学-药效学结合模型的建立Δ
目的：建立尼索地平控释贴剂（NCRP）在自发性高血压大鼠（SHR）体内的药动学-药效学（PK-PD）结合模型。方法：将SHR随机分为贴剂（NCRP）组和片剂（尼索地平片）组，每组6只，植入微透析探针，按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液，采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度，WinNonlin 5.3软件计算药动学参数，以心率和血压为药效学指标，进行PK-PD结合模型研究。结果：与尼索地平片比较，NCRP具有控释效果；NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合，心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax：（2.65±0.06）、（10.71±0.87），EC50：（83.65±35.25）、（1.29±0.26）ng/ml，γ：（0.83±0.91）、（1.2±0.35），Keo：（0.37±0.53）、（0.91±0.24）h－1。结论：成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。
关键词： 尼索地平 控释贴剂 微透析 自发性高血压大鼠 药动学-药效学结合模型 -
尼索地平醇质体控释贴剂的体外经皮渗透特性及在大鼠体内药动学的研究
目的 研究尼索地平醇质体控释贴剂的体外经皮渗透及在大鼠体内的药动学特征.方法 采用Franz扩散池法进行体外透皮研究;采用HPLC法测定尼索地平的血药浓度,用3p87软件分析药动学参数.结果 贴剂在体外经皮渗透的规律符合零级动力学模型;与口服给药相比,贴剂给药的血药浓度平稳,达峰时间延后,持效时间延长,相对生物利用度为242.32％.结论 尼索地平控释贴剂具有显著控释特征,可较长时间维持稳定的血药浓度.
