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多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价
目的:制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,考察白蛋白和多西紫杉醇的处方量及乙醇加入量等因素对其形态、粒径、Zeta电位、收率、包封率、载药量和体外释药特性的影响,并对处方工艺进行优化.方法:采用去溶剂化-化学交联法制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,透射电镜观察纳米粒形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径分布及Zeta电位,考马斯亮兰-酶标仪法测定纳米粒收率,HPLC法测定纳米粒包封率和载药量;以累积释药百分率为指标,通过方程拟合释药曲线,考察制剂的体外释药特性.处方优化采用星点设计-效应面优化法,应用SAS统计软件对数据进行处理.结果:优化处方制得的纳米粒为类球形,平均粒径65.3 nm,Zeta电位-31.4 mV,纳米粒收率95.0%,包封率74.3%,载药量4.65%,制剂24小时体外累积释药百分率为74.4%.结论:难溶性抗癌药物多西紫杉醇可以采用去溶剂化-化学交联法制备成白蛋白纳米粒,其粒径小,稳定性高,可显著提高多西紫杉醇在水相中的浓度.其优化处方中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放,具有缓释效果.
关键词： 多西紫杉醇 白蛋白纳米粒 去溶剂化-化学交联法 体外释放 星点设计-效应面优化法 -
马钱子碱白蛋白纳米粒的制备与初步评价
目的 制备马钱子碱白蛋白纳米粒,并考察其体外理化性质.方法 采用去溶剂化-化学交联法制备白蛋白纳米粒.利用透射电镜、马尔文激光粒度仪、HPLC法及考马斯亮兰-酶标仪对制备的纳米粒进行表征.结果 制得的纳米粒呈类球形,平均粒径为(209.8士3.6)nm,Zeta电位(-34.49士1.32)mV,纳米粒收率90.0％士3.2％,包封率为60％士2.3％,裁药量为2％±1.2％,体外模拟释药结果表明栽药纳米粒药物释放速率在24 h内持续稳定.结论 去溶剂化-化学交联法制备马钱子碱白蛋白纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用.
关键词： 马钱子碱 白蛋白纳米粒 去溶剂化-化学交联法 体外释放
